[发明专利]含有曲酸衍生物作为活性成分的用于活化长寿基因的组合物

说明书

相关申请的交叉引用

本申请要求2015年3月31日提交的韩国专利申请No.10-2015-0045129和2015年3月31日提交的韩国专利申请No.10-2015-0045227的优先权，以及根据35U.S.C.§119从其获得的全部权益，其内容通过引用整体并入本文。

技术领域

本公开内容涉及用于活化长寿基因(特别是Sirt-1、Klotho、XPD、ERCC8和FoxO3a基因)的组合物，其包含曲酸衍生物作为活性成分。

背景技术

类视黄醇是指视黄醇视黄酸或其衍生物。类视黄醇表现出多种生物学功能。在皮肤方面，对角化过度和痤疮的效果已被报道，且类视黄酸(例如视黄醇、视黄酸等)用于抗老化的效力是公知的(Dermatologic clinics，1998，16，357-364)。尽管类视黄醇具有积极效果，但其在使用上仍受到限制，因为即使少量也会引起皮肤刺激性，且当暴露于空气中时是不稳定的，且容易被氧化和变性。虽然已经进行研究以稳定类视黄醇，但皮肤的刺激性问题或安全性问题尚未得到解决。

关于老化的研究主要集中在光老化与内在老化对于光老化，用于阻断UV和预防由UV辐射造成变化的方法已被积极地研究。此外，已研究了用于减轻年龄相关内在老化的方法。最近，研究集中于用于调节所有老化现象的方法。特别地，基于关于调节个体老化和寿命之基因的研究，针对预防老化和寿命延长进行了研究。

背景技术部分中公开的上述信息仅用于增强对本发明背景技术的理解，并且因此其可包含不构成本领域普通技术人员已知的现有技术的信息。

公开内容

技术问题

一方面，本公开内容涉及提供活化Sirt-1、Klotho、XPD、ERCC8或FoxO3a基因的组合物，这些基因是与抑制癌症或延长寿命相关的长寿基因。

另一方面，本公开内容涉及提供了组合物，其通过使用能够与视黄酸受体(RAR)特异性结合的曲酸衍生物活化作为长寿基因的Sirt-1、Klotho、XPD、ERCC8或FoxO3a基因来有效地延长皮肤细胞的寿命、使皮肤保湿或使皮肤屏障增强，以便作为用于皮肤外用的制剂来解决类视黄醇的皮肤刺激性问题和制剂不稳定性。

技术方案

一方面，本公开内容提供了用于活化选自Sirt-1、Klotho、XPD、ERCC8和FoxO3a的一种或更多种基因的组合物，其包含化学式1所示曲酸衍生物、其盐、其前药、其水合物、其溶剂合物或其异构体作为活性成分：

[化学式1]

其中R₁为-CH₂-或-CH₂CH₂-，并且R2为-C(O)OCH₂-、-CH＝CHC(O)OCH₂-或-CH＝CH-。

在一个示例性实施方案中，所述曲酸衍生物可以是化学式2所示曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯：

[化学式2]

在一个示例性实施方案中，基于所述组合物的总重量，所述曲酸衍生物、其盐、其前药、其水合物、其溶剂合物或其异构体的含量可以是0.00001至10wt％。

在一个示例性实施方案中，所述组合物可用于提高选自Sirt-1、Klotho、XPD、ERCC8和FoxO3a的一种或更多种蛋白质的表达。

在一个示例性实施方案中，所述组合物可用于抑制癌症。

在一个示例性实施方案中，所述组合物可用于抑制皮肤癌。

在一个示例性实施方案中，所述组合物可用于延长寿命。

在一个示例性实施方案中，所述组合物可用于延长皮肤细胞的寿命。

在一个示例性实施方案中，所述皮肤细胞可以是真皮成纤维细胞。

在一个示例性实施方案中，所述组合物可用于使皮肤保湿或使皮肤屏障增强。

在一个示例性实施方案中，所述组合物可以是用于皮肤外用的组合物。

有益效果

一方面，本公开内容提供了活化Sirt-1、Klotho、XPD、ERCC8或FoxO3a基因的组合物，这些基因是与抑制癌症或延长寿命相关的长寿基因。