[发明专利]含聚(L‑精氨酸)链段的嵌段共聚物与聚阴离子性聚合物的聚离子复合物在审
申请号: | 201680022108.8 | 申请日: | 2016-04-15 |
公开(公告)号: | CN107530279A | 公开(公告)日: | 2018-01-02 |
发明(设计)人: | 长崎幸夫;工藤心平;平松祐司;坂本裕昭;裴国胜;黄炳龙 | 申请(专利权)人: | 一般社团法人筑波环球创新推进机构 |
主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K31/785;A61K47/60;A61P35/00;A61P37/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 童春媛,罗文锋 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 精氨酸 共聚物 聚阴离子 聚合物 离子 复合物 | ||
1.聚离子复合物,它是含有聚阳离子性聚合物和聚阴离子性聚合物而成的聚离子复合物(PIC),其中,聚阳离子性聚合物为式(I)所示的共聚物:
式中,A如下:
(i)表示氢、未取代或取代C1-C12烷基,被取代时的取代基表示甲酰基、式R1R2CH-的基团,这里,R1和R2独立地表示C1-C4烷氧基,或者R1与R2一起表示-OCH2CH2O-、-O(CH2)3O-或-O(CH2)4O-,或者
(ii)表示式
,
L和L’独立地表示连接基团,
Y和Y’独立地表示H、C1-21烷基羰基、取代C1-4烷基羰基、未取代或取代C3-7环烷基羰基、未取代或取代芳基羰基、或者未取代或取代五或六元杂芳基羰基,这里,取代C1-4烷基羰基的取代基选自卤素原子、羟基、羧基、未取代或取代C3-7环烷基、未取代或取代芳基和未取代或取代五或六元杂芳基、未取代或取代金刚烷基、未取代或取代胆甾醇残基,这些取代基被取代时的取代基可以是C1-4烷基、C1-4烷基氧基、羟基、羧基、氰基、硝基、卤素原子、或者单C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基,
m和m’独立地为5~300的整数,
n为5~1,000的整数,
式中的m或m’个脒基(C(=NH)NH2)的最大80%可以是H;
聚阴离子性聚合物选自聚阴离子性多糖、聚阴离子性多肽、聚丙烯酸和聚甲基丙烯酸;且
所述PIC溶解或分散于水时是平均粒径为纳米(nm)级的PIC胶束的形态。
2.权利要求1所述的聚离子复合物,其中,A由(i)定义。
3.权利要求1所述的聚离子复合物,其中,A由(ii)定义。
4.组合物,其含有权利要求1~3中任意一项所述的聚离子复合物作为有效成分,用于提供诱导型NO合酶的底物L-Arg,所述诱导型NO合酶来自哺乳动物组织中被激活的细胞。
5.权利要求4所述的组合物,其中,哺乳动物组织中被激活的细胞是肿瘤组织内或附近的巨噬细胞。
6.权利要求4所述的组合物,其中,哺乳动物组织中被激活的细胞是伴随心肌内的炎症而被激活的巨噬细胞。
7.组合物,其含有权利要求1~3中任意一项所述的聚离子复合物作为有效成分,用于预防或治疗哺乳动物组织中的肿瘤。
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