[发明专利]坏死性凋亡的抑制剂在审

专利信息
申请号: 201680020933.4 申请日: 2016-02-10
公开(公告)号: CN107531645A 公开(公告)日: 2018-01-02
发明(设计)人: G·L·莱森尼;J-M·加尼尔;A·N·卡佐普;J·T·福特里利;P·E·洽伯塔;P·莎玛 申请(专利权)人: 催化剂治疗私人有限公司
主分类号: C07D239/48 分类号: C07D239/48;C07D403/12;C07D413/02;A61K31/505;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司31266 代理人: 刘真真,祝莲君
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 死性 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物或其盐、溶剂化物、或前药:

其中,

J选自氢或甲基;和

Y选自氢、甲基或卤素;和

W选自下组:氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、-OR1和(C0-C4烷基)C3-C7杂环基;和

X选自下组:氰基、-OR1、-(C1-C4烷基)NR3R4、C3-C7环烷基、(C0-C4烷基)C3-C7杂环基、芳基、杂芳基、4至7元内酰胺;和由-(A1)m-(A2)-(A3)定义的基团,其中

A1为CH2且m为0、1、2、或3,或

A1为NR2且m为0或1,或

A1为氧且m为0或1,或

A1为CH2NR2且m为0或1;

A2为S(O)2、S(O)、或C(O);和

A3为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4羟基烷氧基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、NR3R4、芳基、芳氨基、芳烷基、芳烷氧基或杂芳基;

R1选自下组:氢、C1-C4烷基、C3-C7杂环基、(C0-C4烷基)C3-C7杂环基和-NR3R4

R2、R3和R4各自独立地选自下组:氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、-S(O)2R5和-C(O)R5;和

R5选自C1-C4烷基或C3-C7环烷基。

V1、V2、V3、V4和V5各自独立地选自氢或由-(X4)z-(X5)定义的基团,其中

在z为0、1、2、或4时X4为CH2,和

X5选自下组:氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、芳基、杂芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基、芳氧基、芳烷氧基,卤素、-CN、-NR’R’、N(H)C(O)R"、N(H)C(O)OR"、N(H)C(O)NR’R’、N(H)S(O)2R"、OR"、OC(O)RR"、C(O)R"、SR"、S(O)R”’、S(O)2R”’和S(O)2NR’R’,其中

R’选自下组:氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、-OR1、–SR1、-S(O)2R1、-S(O)R1和C(O)R1

R"选自下组:氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、-OR1、-NR3R4、-S(O)2R1、-S(O)R1和C(O)R1;和

R”’选自下组:氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、-OR1和-NR3R4

只要满足以下一个或多个条件:

(i)Y是卤素或甲基;和

(ii)X选自下组:-CONR3R4、-(C1-C4烷基)-NR3R4、4至7元内酰胺、杂芳基、氰基、-OR1

在D是O或NR6时,其中R6是氢或C1-C4烷基,且n是1-4;和

(iii)V1、V3和V5是氢,且V2和V4各自独立地选自下组:卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷氧基。

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