[发明专利]坏死性凋亡的抑制剂在审
申请号: | 201680020933.4 | 申请日: | 2016-02-10 |
公开(公告)号: | CN107531645A | 公开(公告)日: | 2018-01-02 |
发明(设计)人: | G·L·莱森尼;J-M·加尼尔;A·N·卡佐普;J·T·福特里利;P·E·洽伯塔;P·莎玛 | 申请(专利权)人: | 催化剂治疗私人有限公司 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48;C07D403/12;C07D413/02;A61K31/505;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人: | 刘真真,祝莲君 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 死性 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物或其盐、溶剂化物、或前药:
其中,
J选自氢或甲基;和
Y选自氢、甲基或卤素;和
W选自下组:氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、-OR1和(C0-C4烷基)C3-C7杂环基;和
X选自下组:氰基、-OR1、-(C1-C4烷基)NR3R4、C3-C7环烷基、(C0-C4烷基)C3-C7杂环基、芳基、杂芳基、4至7元内酰胺;和由-(A1)m-(A2)-(A3)定义的基团,其中
A1为CH2且m为0、1、2、或3,或
A1为NR2且m为0或1,或
A1为氧且m为0或1,或
A1为CH2NR2且m为0或1;
A2为S(O)2、S(O)、或C(O);和
A3为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4羟基烷氧基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、NR3R4、芳基、芳氨基、芳烷基、芳烷氧基或杂芳基;
R1选自下组:氢、C1-C4烷基、C3-C7杂环基、(C0-C4烷基)C3-C7杂环基和-NR3R4;
R2、R3和R4各自独立地选自下组:氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、-S(O)2R5和-C(O)R5;和
R5选自C1-C4烷基或C3-C7环烷基。
V1、V2、V3、V4和V5各自独立地选自氢或由-(X4)z-(X5)定义的基团,其中
在z为0、1、2、或4时X4为CH2,和
X5选自下组:氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、芳基、杂芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基、芳氧基、芳烷氧基,卤素、-CN、-NR’R’、N(H)C(O)R"、N(H)C(O)OR"、N(H)C(O)NR’R’、N(H)S(O)2R"、OR"、OC(O)RR"、C(O)R"、SR"、S(O)R”’、S(O)2R”’和S(O)2NR’R’,其中
R’选自下组:氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、-OR1、–SR1、-S(O)2R1、-S(O)R1和C(O)R1;
R"选自下组:氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、-OR1、-NR3R4、-S(O)2R1、-S(O)R1和C(O)R1;和
R”’选自下组:氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环基、-OR1和-NR3R4;
只要满足以下一个或多个条件:
(i)Y是卤素或甲基;和
(ii)X选自下组:-CONR3R4、-(C1-C4烷基)-NR3R4、4至7元内酰胺、杂芳基、氰基、-OR1和
在D是O或NR6时,其中R6是氢或C1-C4烷基,且n是1-4;和
(iii)V1、V3和V5是氢,且V2和V4各自独立地选自下组:卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷氧基。
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