[发明专利]治疗免疫疾病、炎性疾病或癌症的7-(吗啉-4-基)吡唑并[1,5-A]嘧啶衍生物有效
| 申请号: | 201680017259.4 | 申请日: | 2016-03-30 |
| 公开(公告)号: | CN107743489B | 公开(公告)日: | 2021-05-04 |
| 发明(设计)人: | 芭芭拉·迪梅克;马克新·扎戈兹达;马切伊·维克佐雷克;克日什托夫·杜比尔;阿莱克桑德拉·施坦查克;达莉亚·兹扎里克;巴威尔·古内尔卡;马里奥拉·塞库拉尔;马切伊·达滋阿克汗 | 申请(专利权)人: | 赛隆制药股份公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5377;A61P37/02;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
| 地址: | 波兰洛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 免疫 疾病 性疾病 癌症 吗啉 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.通式(I)的化合物
其中:
Y表示–CH2-或-CO-;
R1选自A1和A2:
R2表示:
-哌嗪基部分B2
其中R5选自-SO2CH3;–C(O)-C1-C3-烷基;–C(O)-C3-C5-环烷基;被–O-C1-C3烷基取代的苯基;和–CR6R7R8,
其中R6、R7和R8独立地表示氢原子、CH3、环丙基或CONH2,条件是R6、R7和R8中的仅一个能够表示环丙基或CONH2,
或者R6、R7和R8之一表示氢原子,并且R6、R7和R8中的另外两个连接在一起以形成–(CH2)2–、–(CH2)3–、–(CH2)4–或–(CH2-O-CH2)-基团;
或者
-哌啶基部分B4
其中R10选自C1-C4烷基;被OH取代的C1-C4烷基;-COO(C1-C3烷基);-N(C1-C3烷基)2;-NHCONH-C1-C3-烷基;-NHCONH-苯基;哌嗪基;和在4位被C1-C3烷基取代的哌嗪基;
R3选自H、卤素和C1-C4烷基;
R4选自C1-C4烷基、C3-C4-环烷基、被C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基,和CHF2;
X1和X2具有以下含义:
(i)X1表示CH并且X2表示CH或N;
(ii)X1表示N并且X2表示CH,或者
(iii)X1表示CH并且X2表示C-O-CH3;
X3、X4、X5和X6具有以下含义:
(i)X3表示N,X4表示CH,X5表示CH,并且X6表示CH;
(ii)X3表示CH,X4表示N,X5表示CH,并且X6表示CH;
(iii)X3表示CH,X4表示CH,X5表示N,并且X6表示CH;
(iv)X3表示CH,X4表示CH,X5表示CH,并且X6表示CH或CF;或者
(v)X3表示CH,X4表示CH,X5表示CF,并且X6表示CH;
波浪线表示连接点;
以及其药物可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中Y表示–CH2-。
3.如权利要求1所述的化合物,其中Y表示-CO-。
4.如权利要求1所述的化合物,其中R3表示H。
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