[发明专利]奎宁环衍生物

说明书

本发明提供一种新的慢性阻塞性肺疾病治疗剂。一种通式(1)所示的奎宁环衍生物和含有该奎宁环衍生物的医药。(式中，R¹表示氢原子、卤素原子、低级烷基、卤代烷基、低级烷氧基或卤代烷氧基；Y表示－C(＝O)－O－、－CH₂－或－CH₂O－；m表示1～5的整数；Z表示氧原子或硫原子；l表示0或1的数；n表示0～4的整数；X^‑表示阴离子；奎宁环的取代基表示1,3－键合或1,4－键合。其中，m为3、l为1、且n为0时，R¹表示卤素原子、低级烷基、卤代烷基、低级烷氧基或卤代烷氧基)。

技术领域

本发明涉及奎宁环衍生物和含有该奎宁环衍生物的医药。

背景技术

慢性阻塞性肺疾病(COPD：Chronic obstructive pulmonary disease) 是一直被称作慢性支气管炎和肺气肿的疾病的总称。是由于长期吸入暴露于以烟草的烟为主的有害物质而发生的慢性疾病，是在吸烟习惯背景下而在中老年发病的生活习惯病。

COPD的药物疗法的中心为支气管扩张药(抗胆碱药、β₂激动药、茶碱药)，主要使用长时间扩张支气管的吸入抗胆碱药、吸入β₂激动药。另外，在重症的情况下使用吸入类固醇药。

近年来，作为对COPD治疗有效的药物，报道了作为毒蕈碱M₃受体拮抗剂的奎宁环衍生物(专利文献1)、具有支气管扩张作用的N －苯甲酰苯胺(专利文献2)、作为肺气肿抑制剂的抑制硫酸软骨素蛋白多糖的生成或者蓄积的物质(专利文献3)等。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第2001/004118号

专利文献2：日本特开2006－56890号公报

专利文献3：日本特开2008－189667号公报

发明内容

发明所要解决的课题

但是，现状是，上述的奎宁环衍生物和N－苯甲酰苯胺虽然具有一定程度的长时间的支气管扩张作用，但是对于COPD不能说具有充分的治疗效果。

因此，本发明的课题在于提供一种对于COPD的治疗效果优异的新的化合物。

用于解决课题的方法

为此，本发明的发明人为了开发新的COPD治疗药进行了研究，基于以下见解，即，仅具有长时间的支气管扩张作用作为COPD治疗药并不充分，进一步兼具对肺的慢性炎症的抑制效果的药物是有用的这样的见解，进行了各种研究，结果发现，下述通式(1)所示的化合物与专利文献1所述的化合物相比具有长时间的支气管扩张作用，还能够抑制肺的炎症，因此作为COPD治疗药特别有用，从而完成了本发明。

即，本发明提供以下的〔1〕～〔12〕。

〔1〕通式(1)所示的奎宁环衍生物。

(式中，R¹表示氢原子、卤素原子、低级烷基、卤代烷基、低级烷氧基或卤代烷氧基；Y表示－C(＝O)－O－、－CH₂－或－CH₂O －；m表示1～5的整数；Z表示氧原子或硫原子；l表示0或1的数； n表示0～4的整数；X^-表示阴离子；奎宁环的取代基表示1,3－键合或 1,4－键合。其中，m为3、l为1、且n为0时，R¹表示卤素原子、低级烷基、卤代烷基、低级烷氧基或卤代烷氧基。)

〔2〕如〔1〕所述的奎宁环衍生物，其中，m为2～5的整数，l 为0或1的数，n为0或1的数。