[发明专利]嘧啶并[6,1-A]异喹啉-4-酮化合物的盐有效

专利信息
申请号: 201680009645.9 申请日: 2016-02-10
公开(公告)号: CN107406446B 公开(公告)日: 2021-12-28
发明(设计)人: P·L·斯帕戈;E·J·弗伦奇;J·S·诺森;J·麦克伊图克 申请(专利权)人: 维罗纳制药公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4745;A61K9/00;A61P11/06;A61P37/08;A61P11/02;A61P17/00;A61P17/06;A61P27/02;A61P9/10;A61P29/00;A61P37/06
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 庞东成;褚瑶杨
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 喹啉 化合物
【权利要求书】:

1.一种药学上可接受的酸加成盐,其是通过9,10-二甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基亚氨基)-3-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙基)-3,4,6,7-四氢-2H-嘧啶并[6,1-a]异喹啉-4-酮与乙烷-1,2-二磺酸的反应形成的盐。

2.一种药用组合物,其包含权利要求1所述的药学上可接受的酸加成盐和药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂。

3.如权利要求2所述的药用组合物,其配制为通过吸入施用。

4.如权利要求2所述的药用组合物,其为干粉。

5.如权利要求2所述的药用组合物,其能够通过将权利要求1所述的药学上可接受的酸加成盐溶解在水溶液中而获得。

6.如权利要求5所述的药用组合物,其中,所述水溶液为缓冲水溶液。

7.如权利要求6所述的药用组合物,其中,所述缓冲水溶液包含磷酸盐缓冲剂、柠檬酸盐缓冲剂或柠檬磷酸盐缓冲剂。

8.如权利要求5所述的药用组合物,其中,所述药用组合物的pH大于或等于2.5。

9.如权利要求5所述的药用组合物,其中,所述药学上可接受的酸加成盐存在的浓度大于或等于1.0mg/ml。

10.权利要求1所述的药学上可接受的酸加成盐在制造用于治疗或预防选自哮喘、花粉症、过敏性鼻炎、支气管炎、肺气肿、支气管扩张、慢性阻塞性肺病、成人呼吸窘迫综合征、囊性纤维化、肺纤维化、皮肤病、脑缺血、炎性疾病和自身免疫疾病的疾病或状况的药物中的用途。

11.权利要求1所述的药学上可接受的酸加成盐在制造用于治疗或预防选自过敏性哮喘、类固醇抵抗性哮喘、重度哮喘、儿童哮喘、肺间质纤维化、间质性肺病、特应性皮炎、牛皮癣和眼部炎症的疾病或状况的药物中的用途。

12.如权利要求10所述的用途,其中,所述疾病或状况为慢性阻塞性肺病。

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