[发明专利]用于治疗癌症的IRS/STAT3双重调节剂与抗癌剂的组合有效

专利信息
申请号: 201680008809.6 申请日: 2016-02-04
公开(公告)号: CN107250108B 公开(公告)日: 2020-11-27
发明(设计)人: 哈达斯·鲁文尼;伊扎克·哈威翁;拉纳·库珀尔施米特 申请(专利权)人: 特尔诺沃有限公司
主分类号: C07C327/00 分类号: C07C327/00;C07C327/38;C07C327/40;C07C327/44;C07D277/16;C07D279/08;A61K31/165;A61K31/4353;A61K31/436;A61K31/4745;A61K31/505;A61K31/517;A61K31/519
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 杨青;穆德骏
地址: 以色列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 irs stat3 双重 调节剂 抗癌剂 组合
【权利要求书】:

1.包含表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂和/或EGFR抗体与由式D的结构表示的化合物的组合的药物组合物的用途,所述药物组合物用于制备药物,所述药物用于(i)治疗已对EGFR抑制剂和/或EGFR抗体发展出耐药性的肿瘤,或(ii)防止肿瘤对EGFR抑制剂和/或EGFR抗体的获得性耐药性,或(iii)防止或延迟肿瘤在停止使用EGFR抑制剂和/或EGFR抗体的治疗后复发,

其中化合物D的结构如下所示:

其中所述EGFR抑制剂选自AZD9291、阿法替尼、拉帕替尼、凡德他尼、来那替尼、达克替尼、波兹替尼、CO-1686、HM61713和AP26113;并且

其中所述EGFR抗体选自西妥昔单抗、帕尼单抗、曲妥珠单抗和耐昔妥珠单抗。

2.根据权利要求1所述的用途,其中所述EGFR抑制剂是AZD9291或阿法替尼。

3.根据权利要求1所述的用途,其中所述EGFR抗体是西妥昔单抗或帕尼单抗。

4.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合包含化合物D和西妥昔单抗。

5.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合包含化合物D和帕尼单抗。

6.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合包含化合物D和阿法替尼。

7.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合包含化合物D和AZD9291。

8.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合包含化合物D、西妥昔单抗和阿法替尼。

9.根据权利要求1所述的用途,其中所述肿瘤存在于具有对EGFR抑制剂和/或EGFR抗体治疗具有获得性耐药性的肿瘤的癌症患者中。

10.根据权利要求1所述的用途,其中所述治疗导致耐药肿瘤的生长减弱或消退。

11.根据权利要求1-10任一项所述的用途,其中所述肿瘤存在于正接受使用EGFR抑制剂和/或EGFR抗体的治疗或作为接受这种治疗的候选者的癌症患者中。

12.根据权利要求1-10任一项所述的用途,其中所述肿瘤存在于患有选自头颈部癌、肉瘤、胰腺癌、多发性骨髓瘤、卵巢癌、乳腺癌、肾癌、胃癌、淋巴瘤、白血病、肺癌、黑素瘤、成胶质细胞瘤、肝癌、前列腺癌和结肠癌的癌症的患者中。

13.根据权利要求1-10任一项所述的用途,其中所述肿瘤存在于患有造血系统癌症的患者中。

14.根据权利要求1-10任一项所述的用途,其中所述肿瘤存在于患有成淋巴细胞性白血病的患者中。

15.根据权利要求1-10任一项所述的用途,其中所述组合包含式D的化合物和西妥昔单抗,并且其中所述肿瘤存在于患有头颈部癌的患者中。

16.一种药物组合物,其包含表皮生长因子(EGFR)抑制剂和/或EGFR抗体与由下式D的结构表示的化合物的组合:

其中所述EGFR抑制剂选自AZD9291、阿法替尼、拉帕替尼、凡德他尼、来那替尼、达克替尼、波兹替尼、CO-1686、HM61713和AP26113;并且

其中所述EGFR抗体选自西妥昔单抗、帕尼单抗、曲妥珠单抗和耐昔妥珠单抗。

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