[发明专利]用于治疗精神障碍的四唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201680007499.6 申请日: 2016-04-19
公开(公告)号: CN107207449B 公开(公告)日: 2020-11-10
发明(设计)人: 马里乌斯·赫纳;于尔根·维希曼 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D257/04 分类号: C07D257/04;C07D409/12;A61K31/41;A61P25/18;A61P25/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 精神障碍 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物

其中

R1’是CH3

R1是甲基,乙基,CF3,CH2OH,环丙基或氰基,或

R1’和R1可以一起形成1,1-二氧代-四氢-噻吩-3-基环;

R2是氢,甲基,乙基,异丙基,叔丁基,环丙基或CF3

R3是Cl,F,CF3,甲基,甲氧基,异丙基或环丙基;

R4是氢,甲基,F或Cl;

或其药用盐或酸加成盐,外消旋混合物,

其中,所述化合物不是下述化合物:

4'-甲基-5-四唑-1-基-联苯-3-甲酸叔丁基酰胺;

4'-甲基-5-四唑-1-基-联苯-3-甲酸(1,1-二甲基-丙基)-酰胺;

4'-甲基-5-四唑-1-基-联苯-3-甲酸(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-酰胺;

5-(5-乙基-四唑-1-基)-4'-甲基-联苯-3-甲酸(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-酰胺;和

5-(5-异丙基-四唑-1-基)-4'-甲基-联苯-3-甲酸叔丁基酰胺。

2.根据权利要求1的化合物,其为式IA的化合物,

其中

R1是甲基,乙基,CF3,CH2OH,环丙基或氰基;

R2是氢,甲基,乙基,异丙基,叔丁基,环丙基或CF3

R3是Cl,F,CF3,甲基,甲氧基,异丙基或环丙基;

R4是氢,甲基,F或Cl;

或其药用盐或酸加成盐,外消旋混合物。

3.根据权利要求2的化合物,其为式IA-1的化合物

其中

R2是氢,甲基,乙基,异丙基,叔丁基,环丙基或CF3

R3是Cl,F,CF3,甲基,甲氧基,异丙基或环丙基;

R4是氢,甲基,F或Cl;

或其药用盐或酸加成盐,外消旋混合物。

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