[发明专利]用于治疗精神障碍的四唑衍生物有效
申请号: | 201680007499.6 | 申请日: | 2016-04-19 |
公开(公告)号: | CN107207449B | 公开(公告)日: | 2020-11-10 |
发明(设计)人: | 马里乌斯·赫纳;于尔根·维希曼 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04;C07D409/12;A61K31/41;A61P25/18;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 精神障碍 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物
其中
R1’是CH3;
R1是甲基,乙基,CF3,CH2OH,环丙基或氰基,或
R1’和R1可以一起形成1,1-二氧代-四氢-噻吩-3-基环;
R2是氢,甲基,乙基,异丙基,叔丁基,环丙基或CF3;
R3是Cl,F,CF3,甲基,甲氧基,异丙基或环丙基;
R4是氢,甲基,F或Cl;
或其药用盐或酸加成盐,外消旋混合物,
其中,所述化合物不是下述化合物:
4'-甲基-5-四唑-1-基-联苯-3-甲酸叔丁基酰胺;
4'-甲基-5-四唑-1-基-联苯-3-甲酸(1,1-二甲基-丙基)-酰胺;
4'-甲基-5-四唑-1-基-联苯-3-甲酸(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-酰胺;
5-(5-乙基-四唑-1-基)-4'-甲基-联苯-3-甲酸(2-羟基-1,1-二甲基-乙基)-酰胺;和
5-(5-异丙基-四唑-1-基)-4'-甲基-联苯-3-甲酸叔丁基酰胺。
2.根据权利要求1的化合物,其为式IA的化合物,
其中
R1是甲基,乙基,CF3,CH2OH,环丙基或氰基;
R2是氢,甲基,乙基,异丙基,叔丁基,环丙基或CF3;
R3是Cl,F,CF3,甲基,甲氧基,异丙基或环丙基;
R4是氢,甲基,F或Cl;
或其药用盐或酸加成盐,外消旋混合物。
3.根据权利要求2的化合物,其为式IA-1的化合物
其中
R2是氢,甲基,乙基,异丙基,叔丁基,环丙基或CF3;
R3是Cl,F,CF3,甲基,甲氧基,异丙基或环丙基;
R4是氢,甲基,F或Cl;
或其药用盐或酸加成盐,外消旋混合物。
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