[发明专利]作为TNAP抑制剂的吡啶并噁嗪酮化合物有效

专利信息
申请号: 201680006507.5 申请日: 2016-07-07
公开(公告)号: CN107207527B 公开(公告)日: 2019-10-01
发明(设计)人: 宫崎正二郎;山本裕子;铃木启介;乾正治;泉正宪;相马香李;安东尼品克顿;筱崎妙子 申请(专利权)人: 第一三共株式会社;桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61K31/4353;A61P19/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 刘鸿林;张晓威
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 作为 tnap 抑制剂 吡啶 噁嗪酮 化合物
【权利要求书】:

1.由以下通式(I)所表示的化合物或其药理学上可接受的盐:

其中

R1代表:

氢原子;

C1-6烷基,其中所述烷基任选地被一个羟基、一个C1-6烷氧基、或一个任选地被一或两个C1-6烷氧基所取代的C6-10芳基取代;

C6-10芳基;

R2和R3相同或不同,并且各自代表:

氢原子;

C1-6烷基,其中所述烷基任选地被一个羟基、任选地被一或两个可以是相同或不同的C1-6烷基的基团所取代的氨基羰基取代;

氨基羰基,其中所述氨基羰基任选地被一或两个可以是相同或不同的C1-6烷基的基团所取代;

包含一或两个选自于氮、氧和硫的可以相同或不同的杂原子的4-至7-元饱和杂环基羰基;

或者

R2和R3的C1-6烷基任选地彼此键结以形成3-至6-元饱和碳环;

R4和R5相同或不同,并且各自代表:

氢原子;或者

C1-6烷基;

R6代表氢原子;

每一取代基R7可以相同或不同,并且可以各自代表:

C1-6烷基;

C1-6烷氧基,其中所述烷氧基任选地被一个至三个卤素基团所取代;或者

卤素基团;

X代表-CH=、-C(-R7)=、或-N=,

m代表整数1或2。

2.由通式(Ia)所表示的化合物或其药理学上可接受的盐;

其中

R1代表:氢原子;C1-6烷基,其中所述烷基任选地被一个羟基或C1-6烷氧基所取代;或C6-10芳基;

R2和R3相同或不同,并且各自代表:氢原子;或C1-6烷基,其中所述烷基任选地被一个羟基所取代;或者

R2和R3的C1-6烷基任选地彼此键结以形成3-至6-元饱和碳环;

每个取代基R7可以相同或不同,并且代表:C1-6烷氧基,其中所述烷氧基任选地被一至三个卤素基团所取代;或卤素基团;

X代表-CH=、-C(-R7)=、或-N=,并且

m代表整数1或2。

3.权利要求2的化合物,其中R1为氢原子。

4.权利要求2的化合物,其中R2与R3相同或不同,并且各自代表氢原子,或者R2和R3的C1-6烷基任选地彼此键结以形成3-至6-元饱和碳环。

5.权利要求2的化合物,其中每个取代基R7可以相同或不同,并且代表甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、氟、或氯。

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