[发明专利]用于制备呋咯地辛的方法在审

专利信息
申请号: 201680005245.0 申请日: 2016-01-07
公开(公告)号: CN107108639A 公开(公告)日: 2017-08-29
发明(设计)人: 弗朗西斯·巴斯;理查德·莱昂斯;尼古拉斯·赖利 申请(专利权)人: 欧洲凯尔特公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司11227 代理人: 郑斌,刘振佳
地址: 卢森堡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 方法
【权利要求书】:

1.用于制备式(I)化合物的方法,

其包括用浓酸处理式(II)化合物

2.如权利要求1所述的方法,其中所述酸是浓盐酸。

3.如权利要求1和2所述的方法,其中在室温下用浓盐酸处理式(II)化合物16至24小时。

4.如权利要求1至3所述的方法,其具有通过使式(VII)化合物与二碳酸二叔丁酯反应来获得式(II)化合物的额外步骤

5.如权利要求4所述的方法,其中所述反应在-10至-20℃下进行。

6.如权利要求4和5所述的方法,其中式(VII)化合物如下获得:

使式(IV)化合物与合适的碱反应,

以形成

随后使其在合适的溶剂中在0至-50℃下与式(III)化合物反应

7.如权利要求6所述的方法,其中所述碱是己基锂。

8.如权利要求6和7所述的方法,其中温度范围为-10至-20℃。

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