[发明专利]抗体药物偶联物

权利要求书

1.抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，其中所述抗体药物偶联物为：

其中Ab为抗表皮生长因子受体抗体，p为1-8；

并且其中所述的抗表皮生长因子受体抗体包括重链和轻链，其中重链可变区CDR1、CDR2、CDR3分别包含如SEQ ID NO：5～7所示的序列，轻链可变区CDR1、CDR2、CDR3分别包含如SEQ ID NO：12～14所示的序列。

2.权利要求1的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，其中所述的抗表皮生长因子受体抗体重链可变区FR1、FR2、FR3、FR4区分别包含如SEQID NO：8～11所示的序列。

3.权利要求1的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，其中所述的抗表皮生长因子受体抗体轻链可变区FR1、FR2、FR3、FR4区分别包含如SEQID NO：15～18所示的序列。

4.权利要求1的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，其中所述的抗表皮生长因子受体抗体的重链恒定区选自人源性IgG、IgM、IgA、IgD、IgA恒定区或上述恒定区的突变体。

5.权利要求4的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，其中所述IgG选自IgG1、IgG2、IgG3和IgG4。

6.权利要求4的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，其中所述的抗表皮生长因子受体抗体重链恒定区的氨基酸序列包含如SEQ ID NO：3所示的序列，或者包含与SEQ ID NO：3所示序列的同一性大于70％的序列。

7.权利要求1的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，其中所述的抗表皮生长因子受体抗体的轻链恒定区为人源性lambda恒定区、kappa恒定区、或上述恒定区的突变体。

8.权利要求7的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，其中所述的抗表皮生长因子受体抗体轻链恒定区的氨基酸序列包含如SEQ ID NO：4所示的序列，或者包含与SEQ ID NO：4所示序列的同一性大于70％的序列。

9.组合物，其含有权利要求1-8任一项的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，任选地，还含有至少一种药学上可接受的赋形剂。

10.组合物，其含有权利要求1-8任一项的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，任选地，还含有至少一种药学上可接受的载体或稀释剂。

11.权利要求1-8任一项的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物在制备预防和/或治疗与表皮生长因子受体(EGFR)相关的疾病的药物中的用途，其中所述的与表皮生长因子受体(EGFR)相关的疾病为与EGFR过表达相关的肿瘤，其选自结肠癌、直肠癌、头颈部癌、肺癌、卵巢癌、宫颈癌、膀胱癌、食管癌、乳腺癌、肾癌、前列腺癌、胃癌、胰腺癌和脑胶质瘤。

12.权利要求1-8任一项的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物在制备抑制肿瘤血管生成、延缓肿瘤进展、抑制肿瘤生长、抑制肿瘤细胞增殖的药物中的用途，其中所述的肿瘤选自结肠癌、直肠癌、头颈部癌、肺癌、卵巢癌、宫颈癌、膀胱癌、食管癌、乳腺癌、肾癌、前列腺癌、胃癌、胰腺癌和脑胶质瘤。

13.权利要求11或12的用途，其中所述的肿瘤为KRAS基因突变的结肠癌、直肠癌、肺癌或胰腺癌。

14.权利要求11或12的用途，其中所述的肿瘤为BRAF基因突变的结肠癌、直肠癌和肺癌。