[发明专利]配体-细胞毒性药物偶联物、其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种通式(PC-L-Dr)所示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中Dr选自：

其中，y为1-8；PC为单克隆抗体，L为接头单元。

2.根据权利要求1所述的通式(PC-L-Dr)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其选自：

其中，y为1-8；PC为单克隆抗体。

3.根据权利要求1所述的通式(PC-L-Dr)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中y为2-5。

4.根据权利要求1至3任一项所述的通式(PC-L-Dr)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中PC选自帕妥珠单抗(Pertuzumab)、尼妥珠单抗(Nimotuzumab)和曲妥珠单抗(Trastuzumab)。

5.根据权利要求4所述的通式(PC-L-Dr)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其选自：

其中y如权利要求1所述。

6.一种通式(Dr)所示的化合物，

其选自：

7.一种通式(L₁-Dr)所示的化合物，

其选自：

8.一种药物组合物，其含有治疗有效量的根据权利要求1-7任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

9.根据权利要求1-7中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，或根据权利要求8所述的药物组合物在制备治疗哺乳动物癌症的药物的用途，其中所述哺乳动物为人，所述癌症选自乳腺癌、卵巢癌、胃癌、子宫内膜癌、唾液腺癌、肺癌、结肠癌、肾癌、直肠癌、甲状腺癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌、急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、慢性髓细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤或复发性间变性大细胞淋巴瘤。

10.根据权利要求1-7中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，或根据权利要求8所述的药物组合物在制备治疗哺乳动物癌症的药物的用途，其中所述癌症选自乳腺癌症、霍奇金淋巴瘤或复发性间变性大细胞淋巴瘤。