[发明专利]含偶氮苯衍生物的脂质体及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及刺激响应载体领域，尤其涉及一种含偶氮苯衍生物的脂质体及其制备方法和应用。

背景技术

纳米技术的突破对多个行业产生了重要的影响，尤其是对材料科学、生物技术和药物治疗。不同的纳米载体，如脂质体、聚合物、胶束和碳基纳米材料正逐渐应用到医学领域，例如治疗性药物大分子的运输(药物和基因)。但是，目前治疗性药物大分子的运输仍面临着很大的挑战，因为我们所需要的药物运输体系最好能够实现药物的定时、定点和定量释放。对用于药物运输体系，目前已经有一定的研究，例如：通过智能化微米/纳米粒子(MNPs)来实现。所述MNPs是指能够以某种具体的方式响应外部/内部刺激，进而实现内部药物的可控释放的微米/纳米粒子的总称。光照由于其强度、波长、照射时间等参数可以精确调节，并且对生物体是非侵入性的，所以，能够对光刺激进行响应的MNPs具有广阔的应用前景。

因此，需要一种能够对光刺激进行响应的含偶氮苯衍生物的脂质体。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种含偶氮苯衍生物的脂质体及其制备方法和应用，所述含偶氮苯衍生物的脂质体能够对光刺激进行响应。

为实现上述目的，本发明提供了一种含偶氮苯衍生物的脂质体，所述含偶氮苯衍生物的脂质体中的偶氮苯衍生物、磷脂和胆固醇的摩尔比为：1～2：1～2：1～2；

所述偶氮苯衍生物的结构式如下：

其中，R₁为C1～6的直链烷基；R₂为C12～16的直链疏水性烷基；X为：O或NH。

其中，所述含偶氮苯衍生物的脂质体还包括：包封在所述含偶氮苯衍生物的脂质体内的药物。

其中，所述药物为阿霉素。

为了进一步实现发明目的，本发明还提供了一种含偶氮苯衍生物的脂质体的制备方法，所述偶氮苯衍生物的结构式如下：

其中，R₁为C1～6的直链烷基；R₂为C12～16的直链疏水性烷基；X为：O或NH；

所述含偶氮苯衍生物的脂质体的制备方法包括以下步骤：

A、将摩尔比为：1～2：1～2：1～2的偶氮苯衍生物、磷脂和胆固醇溶于有机溶剂中，旋干，得脂质薄膜；

B、加入水化试剂，然后进行超声处理，得含偶氮苯衍生物的脂质体。

其中，所述有机溶剂为按2:1体积比配置的氯仿和甲醇混合液。

其中，所述水化试剂为pH＝7.4的柠檬酸溶液或pH＝7.4的磷酸缓冲液。

其中，所述步骤B具体为：

在瓶壁上有脂质薄膜的瓶中加入适量水化试剂，用探头式超声波细胞破碎仪超声10～40min，然后静置于25～42℃环境中，得含偶氮苯衍生物的脂质体悬液。

其中，所述含偶氮苯衍生物的脂质体的制备方法还包括以下步骤：

C、利用pH梯度法，将阿霉素包封在含偶氮苯衍生物的脂质体中，得内包阿霉素的含偶氮苯衍生物的脂质体。

其中，所述步骤C具体为：

将阿霉素加入至含偶氮苯衍生物的脂质体悬液中，充分溶解，然后用NaOH调pH至7.4，8 000～12 000g离心，所得上层液体即为内包阿霉素的含偶氮苯衍生物的脂质体。

为了进一步实现本发明的目的，本发明还提供了上述含偶氮苯衍生物的脂质体在制备药物过程中的应用。

本发明的含偶氮苯衍生物的脂质体能够对紫外光进行响应，当所述含偶氮苯衍生物的脂质体包封有药物时，可通过紫外线的照射来实现该含偶氮苯衍生物的脂质体内部药物的可控释放，从而减轻药物的副作用，提高治疗效果。本发明的含偶氮苯衍生物的脂质体的制备方法简单，效率高。

附图说明

图1是本发明第一具体制备实施例制备所得偶氮苯衍生物的结构式。

图2是本发明第二具体制备实施例制备所得偶氮苯衍生物的结构式。

图3是本发明第三具体制备实施例制备所得偶氮苯衍生物的结构式。

图4是本发明第三具体制备实施例制备所得偶氮苯衍生物在经紫外光照射后的紫外-可见吸收光谱变化图。

图5是本发明第四具体制备实施例制备所得内包阿霉素的含偶氮苯衍生物的脂质体的光控释放曲线。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步的详细说明，以下实施例是对本发明的解释，本发明并不局限于以下实施例。

在本发明的第一实施例中，一种偶氮苯衍生物，结构式如下图1所示：