[发明专利]一种水包油型喹羟酮纳米乳及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药领域，具体涉及一种水包油型喹羟酮纳米乳及其制备方法。

背景技术

自1965年第一个喹噁呤类化合物被合成以来，迄今已有喹乙醇、乙酰甲喹、喹烯酮、喹羟酮等多种此类化合物被应用于畜牧养殖业中，并取得了巨大的经济效益。

喹噁呤类化合物自身的水溶性很差，一般应用于预混剂剂型，严重影响了其在动物养殖业的应用。为了解决其水溶性的问题，满足临床用药要求，目前的方法主要是使用有机溶剂或者添加水杨酸钠等增溶剂，如2%乙酰甲喹注射液中需添加10%的水杨酸钠助溶。然而，不幸的是有机溶剂和增溶剂均具有一定的毒性，会引起毒副作用，降低了药物的安全性，而且造成了严重的残留，影响和限制了喹噁呤化合物的临床应用。因此，将喹噁呤类化合物改造成为水溶性前体化合物，使用会更加安全、方便，更易被临床所接受。

喹羟酮是新一代喹噁呤类化合物，抑菌活性高于喹烯酮，对肉鸡饲喂增重效果也优于喹烯酮，而且其分子结构内有一个基团，可以用于引入提高水溶性的活性基团。

喹羟酮的使用，口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度差，使得喹羟酮的药效无法得到充分利用。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种水包油型喹羟酮纳米乳及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种水包油型喹羟酮纳米乳，由下述质量百分含量的成份组成：

喹羟酮0.1～20%、表面活性剂5～35%、助表面活性剂1～15%、油0.1～20%，余量为水；其中，所述表面活性剂为蓖麻油聚氧乙烯醚（EL40），所述助表面活性剂为无水乙醇，所述油为牛至油。

制备方法，步骤如下：

（1）、按质量百分含量组成，称取喹羟酮、表面活性剂、助表面活性剂、油、水，备用；

（2）、先将喹羟酮完全溶于助表面活性剂中，然后加入表面活性剂，搅拌均匀后，再加入油，搅拌混匀；最后滴加水，滴加的同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系，即得水包油型喹羟酮纳米乳。

本发明具有以下优点：

1.喹羟酮纳米乳的药物粒径在10～60.0nm之间，平均粒径为33.8nm；

2.喹羟酮纳米乳分布均匀，体系透明、稳定性好，有较低的表面张力，具有良好的流动性，服用方便；

3.喹羟酮纳米乳给药后迅速被网状内皮细胞吞噬，使药物迅速起效，并维持恒定的血药浓度及药理效应，提高药物的生物利用度，增强药效、减少药物的用量和使用次数；

4.喹羟酮纳米乳制备方法简单，药效稳定，耗能低；

5.喹羟酮纳米乳可制成口服液直接服用、也可经胶囊包封或经冻干粉技术等处理。

附图说明

图1：实施例1喹羟酮纳米乳的透射电镜照片。

图2：实施例1喹羟酮纳米乳的粒径分布图。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明的技术方案作进一步详细说明，但本发明的保护范围并不局限于此。

实施例1

以100g纳米乳计，组方为：喹羟酮7.1g、表面活性剂23g、助表面活性剂3g、油13g，余量为水；其中，所述表面活性剂为EL40，所述助表面活性剂为无水乙醇，所述油为牛至油。

制备方法：

（1）、按质量百分含量组成，称取喹羟酮、表面活性剂、助表面活性剂、油、水，备用；

（2）、先将喹羟酮完全溶于助表面活性剂中，然后加入表面活性剂，搅拌均匀后，再加入油，搅拌混匀；最后滴加水，滴加的同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系，即得水包油型喹羟酮纳米乳。

对照例1

以100g纳米乳计，组方为：喹羟酮5.9g、表面活性剂 38g、助表面活性剂6g、油17g，余量为水；其中，所述表面活性剂为EL40，所述助表面活性剂为1,2-丙二醇，所述油为丁酸乙酯。

制备方法同实施例1。

对照例2

以100g纳米乳计，组方为：喹羟酮6.1g、表面活性剂23g、助表面活性剂13g、油14g，余量为水；其中，所述表面活性剂为RH40，所述助表面活性剂为丙三醇，所述油为乙酸乙酯。

制备方法同实施例1。

对照例3

以100g纳米乳计，喹羟酮7.9g、表面活性剂29g、助表面活性剂6.7g、油15g，余量为水；其中，所述表面活性剂为RH40，所述助表面活性剂为无水乙醇，所述油为油酸乙酯。