[发明专利]恶二唑类化合物的制备和应用有效
| 申请号： | 201611251579.4 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN106883235B | 公开（公告）日： | 2019-04-30 |
| 发明（设计）人： | 饶子和;白翠改;杨诚;陈悦;高原;李慧影;王雷;孙涛;李敬佩;李焕功 | 申请（专利权）人： | 天津国际生物医药联合研究院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5025;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 | 代理人： | 章社杲;卢军峰 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 第二化合物 第一化合物 制备和应用 类化合物 恶二唑 制备 酪氨酸激酶 目标化合物 苯磺酰氯 二氯甲烷 三乙胺 碳酸钾 乙醇 白血病 治疗 | ||
1.一种化合物的制备方法，包括：
在容器中加入第一化合物和第二化合物，在K2CO3和THF的作用下反应得到第三化合物，所述第一化合物为所述第二化合物为所述第三化合物为其中，R为
所述第三化合物在N2H4-H2O和乙醇的作用下反应得到第四化合物，所述第四化合物为
所述第四化合物在THF和三乙胺的作用下与第五化合物反应得到第六化合物，所述第五化合物为所述第六化合物为
所述第六化合物在苯磺酰氯、碳酸钾和二氯甲烷的作用下反应得到第七化合物，所述第七化合物为
所述第七化合物在CuI和Pd(PPh3)2Cl2的作用下与第八化合物反应得到第九化合物，所述第八化合物为所述第九化合物为第一目标化合物
2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，当R为-CH2CH2OTBDPS时，还包括：
所述所述第九化合物在乙酸、TBAF和THF的作用下反应得到第十化合物，所述第十化合物为第二目标化合物
3.根据权利要求1所述的制备方法，其中，当R为-CH2CH2NHBoc时，还包括：
所述所述第九化合物在苯甲醚、二氯甲烷和三氟乙酸的作用下反应得到第十一化合物，所述第十一化合物为第三目标化合物
4.根据权利要求3所述的制备方法，还包括：
所述第十一化合物在DCC、CH2Cl2和CS2的作用下反应得到第十二化合物，所述第十二化合物为第四目标化合物
5.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述第五化合物的合成方法包括：
第十三化合物在SOCl2的作用下反应得到所述第五化合物，所述第十三化合物为
6.根据权利要求1-5中任一项所述的制备方法得到的目标化合物在制备抑制酪氨酸激酶方面的药物中的用途。
7.根据权利要求1-5中任一项所述的制备方法得到的目标化合物在制备治疗白血病的药物中的用途。
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