[发明专利]聚氨基酸偶联物有效
| 申请号： | 201611247474.1 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN106924754B | 公开（公告）日： | 2021-11-09 |
| 发明（设计）人： | 吕华;袁劲松;侯颖钦;周雨 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;C08H1/00;A61K38/00 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸 偶联物 | ||
1.蛋白质-聚氨基酸偶联物，其具有如通式1表示的结构：
通式1
其中：
Ptn表示蛋白质；
ET当与Ptn的N端连接时，为，而当与Ptn的除N端之外的位点连接时，为；
R1每次出现时独立地表示经寡聚乙二醇修饰的酪氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸或谷氨酸的侧链；
R2每次出现时独立地表示氢或C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基；
n为选自1至300的整数。
2.根据权利要求1所述的蛋白质-聚氨基酸偶联物，其中Ptn是蛋白质类药物。
3.根据权利要求1所述的蛋白质-聚氨基酸偶联物，其中Ptn是多肽激素、单克隆抗体、基因工程抗体、干扰素、白介素或集落刺激因子。
4.根据权利要求1所述的蛋白质-聚氨基酸偶联物，其中Ptn是干扰素α2b。
5.根据权利要求1所述的蛋白质-聚氨基酸偶联物，其中R2每次出现时表示氢或C1-C10烷基。
6.蛋白质-聚氨基酸偶联物，其具有如通式2表示的结构：
通式2
其中：
Ptn表示蛋白质；
ET当与Ptn的N端连接时，为，而当与Ptn的除N端之外的位点连接时，为；
R1每次出现时独立地表示经寡聚乙二醇修饰的酪氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸或谷氨酸的侧链；
R2每次出现时独立地表示氢或C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基；
n为选自1至200的整数；以及
m为选自1至30的整数。
7.蛋白质-聚氨基酸环状偶联物，其具有如通式3表示的结构：
通式3
其中：
Ptn表示蛋白质，其具有N端处的半胱氨酸残基和C端处的LPXaT序列，其中Xa表示一种或多种氨基酸；
PAA(Gly)m为具有通式4表示的结构：
通式4
其中：
R1每次出现时独立地表示经寡聚乙二醇修饰的酪氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸和/或谷氨酸的侧链；
R2每次出现时独立地表示氢或C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基；
n为选自10至300的整数；以及
m为选自1至30的整数。
8.根据权利要求7所述的蛋白质-聚氨基酸环状偶联物，其中Ptn是蛋白质类药物。
9.根据权利要求7所述的蛋白质-聚氨基酸环状偶联物，其中Ptn是多肽激素、单克隆抗体、基因工程抗体、干扰素、白介素或集落刺激因子。
10.根据权利要求7所述的蛋白质-聚氨基酸环状偶联物，其中Ptn是干扰素α2b。
11.根据权利要求7所述的蛋白质-聚氨基酸环状偶联物，其中R2每次出现时表示氢或C1-C10烷基。
12.权利要求1至6中任一项所述的蛋白质-聚氨基酸偶联物，或权利要求7至11中任一项所述的蛋白质-聚氨基酸环状偶联物在制造蛋白质类药物中的用途。
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