[发明专利]吗啉衍生物的盐及其晶型、其制备方法及药物组合物、用途有效

专利信息
申请号: 201611246909.0 申请日: 2016-12-29
公开(公告)号: CN106928218B 公开(公告)日: 2021-08-03
发明(设计)人: 夏广新;谢建树;贾国慧;韩建生;上田直子;饭嶋彻 申请(专利权)人: 上海医药集团股份有限公司;田边三菱制药株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07C59/245;C07C53/10;C07C51/41;C07C309/34;C07C303/32;A61K31/5377;A61P9/12;A61P3/10;A61P13/12;A61P9/00
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 刘锋;郑丹
地址: 201203 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 及其 制备 方法 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.一种吗啉衍生物苹果酸盐,其特征在于:所述吗啉衍生物苹果酸盐是吗啉衍生物和L-苹果酸以1:1摩尔比形成的化合物,其结构式如下:

其中,所述吗啉衍生物苹果酸盐为晶型,其X射线粉末衍射图谱在2θ为5.598°±0.2°、7.357°±0.2°、7.767°±0.2°、10.395°±0.2°、11.108°±0.2°、13.897°±0.2°、14.775°±0.2°、16.037°±0.2°、16.523°±0.2°、17.098°±0.2°、18.999°±0.2°、19.410°±0.2°、20.153°±0.2°、20.960°±0.2°、21.423°±0.2°、22.645°±0.2°、26.348°±0.2°、26.630°±0.2°、26.891°±0.2°、27.380°±0.2°、27.892°±0.2°、31.056°±0.2°、33.306°±0.2°、33.775°±0.2°、39.231°±0.2°处具有特征峰。

2.如权利要求1所述的吗啉衍生物苹果酸盐,其特征在于:其具有如图1所示的X射线粉末衍射图谱。

3.权利要求1或2所述吗啉衍生物苹果酸盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将吗啉衍生物游离碱溶于丙酮中,将L-苹果酸溶于乙醇中,将L-苹果酸的乙醇溶液滴加到含有吗啉衍生物游离碱的丙酮溶液中,室温下搅拌过夜,析出白色固体,过滤。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述吗啉衍生物游离碱与苹果酸的摩尔比为1:1.1~1:3.3。

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