[发明专利]一种含植物精油的替米考星缓释微囊制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药的技术领域，尤其涉及一种含植物精油的替米考星缓释微囊制剂及其制备方法。

背景技术

替米考星(Tilmicosin)是八十年代开发的一种半合成大环内酯类动物专用抗菌药，具抗菌谱广、抗菌作用强、耐药性低等优点。替米考星对所有革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、螺旋体、支原体等均有效，尤其对胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及畜禽支原体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。因此，替米考星在畜禽养殖业中应用广泛。

替米考星味极苦，适口性差，动物不喜食，且对胃黏膜具有刺激性，严重制约了其在临床使用时疗效的发挥。目前替米考星的剂型主要有粉剂、预混剂、可溶性粉剂、溶液剂及注射剂。其中，注射剂为个体给药，临床操作繁琐，且安全性低，一旦过量，极易引起动物副反应，甚至死亡；可溶性粉剂和溶液剂均为口服给药，难以达到掩味的目的，适口性差。混饲为相对简单易行的给药方式，但是普通的粉剂及预混剂掩味效果不好，适口性差，无缓释功能，在胃中不稳定，对胃黏膜有刺激性；且流动性差、分散性低，拌料时不易混匀。

植物精油是一类存在于植物体内的源次生代谢物质，是从植物的花、叶、茎、根或果实中萃取的具有一定香味的挥发性油状液体的总称，植物精油因其具有抗菌、抗病毒、驱虫、调节胃肠道菌群、增强免疫力、提高动物生长性能等有益效果，且绿色安全、无残留，是减抗、替抗的有效利器。

发明内容

本发明的目的之一在于解决现有技术中替米考星制剂的缺陷和不足，提供一种一种含植物精油的替米考星缓释微囊制剂具有特殊香味，掩味效果好，适口性佳，流动性和分散性高，且能缓慢释放的含植物精油的替米考星缓释微囊制剂。

本发明的上述目的通过以下技术方案实现：

一种含植物精油的替米考星缓释微囊制剂，其特征在于，由质量百分比含量为10％-50％的原料和余量的辅料采用喷雾冷凝造粒而制得，所述原料包括替米考星和植物精油，所述辅料为脂肪粉或氢化植物油或硬脂酸或硬脂醇或单硬脂酸甘油酯或甘油单酯和蜡类中一种或几种的混合物。

本发明提供的含植物精油的替米考星缓释微囊制剂具有以下优点：

1)、含植物精油的替米考星缓释微囊制剂中同时含有替米考星和植物精油，两者协同增效，在有效防治动物疾病的同时，还兼具增强免疫力、调节肠道微生物菌群、降低料肉比、提高动物生产性能等多种优点，显著提高了药效，减少了药物的使用量，降低抗生素带来的污染和残留；

2)、辅料与原料均匀地融合在一起，很好地掩盖了替米考星的苦味，同时，原料中所含的植物精油具有特殊香味，可以诱导动物采食，提高动物的食欲；

3)、一种含植物精油的替米考星缓释微囊制剂所选辅料在体内易分解，毒副作用小，且为肠溶性材料，具有过胃不溶解的特性，有效减少药了物对胃的刺激性，防止药物在胃内失活，一种含植物精油的替米考星缓释微囊制剂药物抵达肠道内才逐渐溶解，缓慢释放，延长药物有效血药浓度维持时间；

4)、所制得的微囊制剂一种含植物精油的替米考星缓释微囊制剂表面光滑、连续，粒径均一，主药分布均匀，流动性和分散性好，减少使用时因粘壁、混合不均带来的药残、动物中毒等问题，消除了在饲料混合过程中带来的交叉污染。

本发明的目的之二是提供含植物精油的替米考星缓释微囊制剂的制备方法，该制备方法通过喷雾冷凝制粒实现，工艺简单，操作方便，易于实现工业化。

本发明的上述目的通过以下技术方案实现：一种含植物精油的替米考星缓释微囊制剂的制备方法，其特征在于，包括以下制备步骤：

1)、按配方质量百分比称取辅料，并将辅料在60℃-120℃的温度范围内加热熔融；

2)、按配方质量百分比准确称取原料，并将称取的原料加入步骤1)制备的熔融液中，搅拌均匀并冷却；

3)、将步骤2)制备的混合液进行喷雾冷凝制粒并过筛，收集即得到粒状的含植物精油的替米考星缓释微囊制剂。

本发明提供了含植物精油的替米考星缓释微囊制剂的制备方法，该方法工艺简单，操作方便，且壁材毒副作用小、价廉易得，易于实现工业化。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅用于解释本发明，并不用于限定本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

除特殊说明外，本实施例所述的百分比均为质量百分比。