[发明专利]一种培氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201611216646.9 | 申请日: | 2016-12-26 |
| 公开(公告)号: | CN106749009B | 公开(公告)日: | 2019-08-16 |
| 发明(设计)人: | 袁琦;张维瑞;杨彤;汪学猛;王娜;沈睿智;胡国强 | 申请(专利权)人: | 河南大学 |
| 主分类号: | C07D215/38 | 分类号: | C07D215/38;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新;杨海霞 |
| 地址: | 475001*** | 国省代码: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 醛缩氨基硫脲 制备方法和应用 抗肿瘤活性物质 化学结构通式 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 毒副作用 氟喹诺酮 个碳原子 正常细胞 环丙基 氢原子 席夫碱 药效团 硫脲 拼合 式中 烃基 亚胺 开发 | ||
1.一种培氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具体为以下典型结构的化合物:
2.权利要求1所述培氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括如下步骤:
(1) 以式(II)所示的培氟沙星为原料,经肼解反应制得式(III)所示的培氟沙星酰肼;
(2)将式(III)所示的培氟沙星酰肼用铁氰化钾在氯仿的氨水介质中发生氧化反应,反应结束后,经后处理可得式(IV)所示的培氟沙星醛;然后式(IV)所示的培氟沙星醛与式(V)所示的肼基二硫代甲酸甲酯发生缩合反应,经后处理可制得(VI)所示的培氟沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯;
(3)将式(VI)所示的化合物与胺类化合物在正丁醇中发生亲核取代反应,或式(IV)所示的培氟沙星醛粗品与氨基硫脲在乙醇中进行缩合反应,待反应完全后经后处理即可得培氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物。
3.根据权利要求2所述培氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,式(III)所示的培氟沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1:3.0~5.0。
4.根据权利要求2所述培氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,式(VI)所示的培氟沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯与胺类化合物的摩尔比为1:3.0~10.0;所述胺类化合物为脂肪伯胺或环丙胺。
5.权利要求1所述的培氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的培氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。
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