[发明专利]氮杂环类化合物及其应用在审
申请号: | 201611169833.6 | 申请日: | 2016-12-16 |
公开(公告)号: | CN106632278A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | 黄子为 | 申请(专利权)人: | 黄子为 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D239/26;A61K31/505;A61K31/4439;A61K31/4155;A61P31/14 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人: | 赵青朵 |
地址: | 广东省珠海市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂环类 化合物 及其 应用 | ||
1.一种式(Ⅰ)所示的化合物:
或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前药、活性代谢物及代谢物的药学上可接受的盐及其混合物形式;
其中,为各自独立的单键或双键;
R1和R2独立地选自芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基;
R3选自R5、-C(O)-R5、-S(O)-R5或-S(O)2-R5;
R4选自氢原子、卤素、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、氧代、芳基、杂芳基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基或杂环烷基;
n为0或1;
R5为芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基或杂环烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,其具有如式(Ⅱ)或式(Ⅲ)所示结构:
其中,R1和R2独立地选自芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基;
R3选自R5、-C(O)-R5、-S(O)-R5或-S(O)2-R5;
R4选自氢原子、卤素、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、氧代、芳基、杂芳基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基或杂环烷基;
R5为芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基或杂环烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基、或杂环烷基中的一个或多个氢原子各自独立被卤素、硝基、氰基、氧代、烷基、杂烷基、环烷基、链烯基、链炔基、卤代烯基、卤代炔基、卤代烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基杂烷基、杂环烷基杂烷基、芳基杂烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、羧基、酰基、磺酰基、氨基、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-COR6、-NHS(O)mR6、-NHC(O)R6、-NHC(O)OR6、-NR7R8、-OC(O)NR7R8、-OC(O)R7R8、-SH、-SR7所取代;
R6选自任选取代的芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基、杂环烷基;
R7和R8各自独立地选自氢原子,任选取代的芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基、杂环烷基;
m为0、1或2。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自
5.根据权利要求1所述的氮杂环类化合物,其特征在于,R2选自
6.根据权利要求1所述的氮杂环类化合物,其特征在于,R3选自
7.根据权利要求1所述的氮杂环类化合物,其特征在于,R4为
或-NH2。
8.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下其中之一的结构:
或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前药、活性代谢物及代谢物的药学上可接受的盐及其混合物。
9.一种药物组合物,包含权利要求1-8任意一项所述的化合物。
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