[发明专利]氮杂环类化合物及其应用在审

专利信息
申请号: 201611169833.6 申请日: 2016-12-16
公开(公告)号: CN106632278A 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: 黄子为 申请(专利权)人: 黄子为
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D239/26;A61K31/505;A61K31/4439;A61K31/4155;A61P31/14
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司11227 代理人: 赵青朵
地址: 广东省珠海市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 氮杂环类 化合物 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种式(Ⅰ)所示的化合物:

或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前药、活性代谢物及代谢物的药学上可接受的盐及其混合物形式;

其中,为各自独立的单键或双键;

R1和R2独立地选自芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基;

R3选自R5、-C(O)-R5、-S(O)-R5或-S(O)2-R5

R4选自氢原子、卤素、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、氧代、芳基、杂芳基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基或杂环烷基;

n为0或1;

R5为芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基或杂环烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,其具有如式(Ⅱ)或式(Ⅲ)所示结构:

其中,R1和R2独立地选自芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基;

R3选自R5、-C(O)-R5、-S(O)-R5或-S(O)2-R5

R4选自氢原子、卤素、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、氧代、芳基、杂芳基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基或杂环烷基;

R5为芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基或杂环烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基、或杂环烷基中的一个或多个氢原子各自独立被卤素、硝基、氰基、氧代、烷基、杂烷基、环烷基、链烯基、链炔基、卤代烯基、卤代炔基、卤代烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基杂烷基、杂环烷基杂烷基、芳基杂烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、羧基、酰基、磺酰基、氨基、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-COR6、-NHS(O)mR6、-NHC(O)R6、-NHC(O)OR6、-NR7R8、-OC(O)NR7R8、-OC(O)R7R8、-SH、-SR7所取代;

R6选自任选取代的芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基、杂环烷基;

R7和R8各自独立地选自氢原子,任选取代的芳基、杂芳基、烯基、炔基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂烷基、杂环烷基;

m为0、1或2。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自

5.根据权利要求1所述的氮杂环类化合物,其特征在于,R2选自

6.根据权利要求1所述的氮杂环类化合物,其特征在于,R3选自

7.根据权利要求1所述的氮杂环类化合物,其特征在于,R4

或-NH2

8.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下其中之一的结构:

或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前药、活性代谢物及代谢物的药学上可接受的盐及其混合物。

9.一种药物组合物,包含权利要求1-8任意一项所述的化合物。

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