[发明专利]一种黄芪甲苷衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201611166597.2 申请日: 2016-12-16
公开(公告)号: CN106632572B 公开(公告)日: 2018-08-14
发明(设计)人: 青琳森;丁立生;彭树林;李帮经;梁健 申请(专利权)人: 中国科学院成都生物研究所
主分类号: C07J53/00 分类号: C07J53/00;A61K31/704;A61P9/00;A61P9/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 610041 *** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 黄芪 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种具有式1结构的化合物或其可药用盐,其结构式为:

2.根据权利要求1所述的具有式1结构的化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

取一定量的黄芪甲苷,加入到0.1~10倍质量的第一溶剂中,依次加入0.01~5倍质量的卤化碱、0.01~5倍质量的哌啶类氮氧化合物、0.01~5倍质量的次卤酸或其盐,在-10℃~100℃中反应10~600min,过滤,滤液用酸调pH至酸性,待固体析出后,浓缩,固液分离,固体用第二溶剂溶解、转移、浓缩至干,得白色粉末即为具有式1结构的化合物。

3.根据权利要求2所述的具有式1结构的化合物的制备方法,其特征在于:第一溶剂选自0%~90%的DMSO水溶液、0%~90%的DMF水溶液、0%~90%的乙腈水溶液或0%~90%的吡啶水溶液。

4.根据权利要求2所述的具有式1结构的化合物的制备方法,其特征在于:第二溶剂选自0%~100%的醇水溶液、0%~100%的DMSO水溶液、0%~100%的DMF水溶液、0%~100%的乙腈水溶液或0%~100%的吡啶水溶液。

5.根据权利要求2所述的具有式1结构的化合物的制备方法,其特征在于:卤化碱选自NaCl、KCl、MgCl2、CaCl2、NaBr、KBr、MgBr2或CaBr2

6.根据权利要求2所述的具有式1结构的化合物的制备方法,其特征在于:哌啶类氮氧化合物选自2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基、4-氧-TEMPO、氮氧自由基哌啶醇、TEMPO甲基丙烯酸甲酯、4-(2-溴乙酰胺)-TEMPO、4-氨基-2,2,6,6-四甲基哌啶氧自由基、4-膦酰氧基-2,2,6,6-四甲基-1-哌啶酮、4-氰基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基自由基、4-羧基-2,2,6,6-四甲基氮杂环己烷-1-氧基自由基、4-(2-氯乙酰氨基)-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基自由基、4-(2-碘代乙酰氨基)-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基自由基或4-甲氧基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基自由基。

7.根据权利要求2所述的具有式1结构的化合物的制备方法,其特征在于:次卤酸选自次氯酸或次溴酸。

8.根据权利要求2所述的具有式1结构的化合物的制备方法,其特征在于:次卤酸盐选自次氯酸钠、次氯酸钾、次氯酸钙、次氯酸镁、次溴酸钠、次溴酸钾、次溴酸钙或次溴酸镁。

9.根据权利要求1所述的具有式1结构的化合物或其可药用盐在制备心血管疾病的药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于:所述药物是预防和/或治疗冠心病的药物。

11.根据权利要求10所述的用途,其特征在于:所述药物对心肌细胞缺氧损伤具有保护作用。

12.一种用于心血管疾病的药物组合物,其特征在于:它是由有效剂量的权利要求1所述的具有式1结构的化合物或其可药用盐为活性成分,加入药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

13.根据权利要求12所述的药物组合物,其特征在于:所述的制剂是口服制剂或注射制剂。

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