[发明专利]一种制备三羰基锝-99m中间体的方法有效
| 申请号： | 201611160206.6 | 申请日： | 2016-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN106745346B | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 杨文江;刘宇;薛井泉;张延华 | 申请（专利权）人： | 中国科学院高能物理研究所 |
| 主分类号： | C01G99/00 | 分类号： | C01G99/00;C07F13/00 |
| 代理公司： | 北京律智知识产权代理有限公司 11438 | 代理人： | 吴娅妮;于宝庆 |
| 地址： | 100049 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羰基锝 制备 高锝酸根 一氧化碳 标记率 水反应 羰基锰 常压 供体 探针 | ||
本发明提供了一种制备三羰基锝‑99m中间体的方法，包括以羰基锰化合物作为一氧化碳供体，与高锝酸根及水反应，制得所述三羰基锝‑99m中间体。本发明一实施方式的制备三羰基锝‑99m中间体的方法，在常压、室温下即可完成该中间体的制备，操作简便、原料易得、标记率高，可以用于制备各类三羰基锝标记的探针。
技术领域
本发明涉及一种制备三羰基锝-99m中间体的方法，具体为一种在常压、室温下制备三羰基锝-99m中间体的方法。
背景技术
分子影像(Molecular Imaging)可以通过无创的显像技术研究正常或病理状态下的分子过程。其中核医学的分子影像诊断技术，包括单光子发射断层显像(SPECT)和正电子发射断层显像(PET)，已在临床上得到广泛应用。它具有高特异性和灵敏性，是分子影像领域的重要研究方向。
放射性核素锝-99m(99mTc)有着优异的核素性质、成本低、制备简便、辐射剂量负担小、价态丰富，是公认的优良的SPECT核素。在一价金属锝放射性药物中羰基锝核心([99mTc(CO)3]+)受到了科研工作者的大量关注。其中99mTc(I)处于d6低自旋，处于动力学惰性，三个面式排布的CO供电子官能团填充金属的三个配位位置，剩下的三个位置可和多种配体发生取代从而形成八面体结构。[99mTc(CO)3]+核具有尺寸小、结构稳定，抗氧化，易制备的优良特性。例如应用羰基锝核心制备的羰基锝甲氧基异丁基异腈([99mTc(CO)3(MIBI)3]+)具有优良的生物性能。
早期三羰基锝需在高温高压下多步反应合成，这些方法对于应用到临床的日常需求并不具备可行性。例如Alberto等人报道了一种在低压(约105Pa)条件下制备水溶性的有机金属络合物[99mTc(H2O)3(CO)3]+的方法。该络合物在水和空气中均比较稳定，且水配体很容易被其他的络合能力较强的配体所取代，这使得羰基络合物可作为放射性药物应用于核医学。该方法是在一氧化碳气体存在下，用硼氢化合物(如NaBH4)在水相直接还原[99mTcO4]-，一步法得到三羰基锝中间体[99mTc(H2O)3(CO)3]+。但由于制备过程使用到剧毒气体CO，他们又进一步作了改进，用固体K2[H3BCO2]做为一氧化碳供体和还原剂，替代气体CO和NaBH4，同样将Tc(Ⅶ)还原到Tc(I)得到三羰基锝中间体[99mTc(H2O)3(CO)3]+。两种方法均需要在加热条件下反应，合成条件如下反应式所示。
然而，以上两种方法均存在一些缺陷，如需要一氧化碳气体、K2[H3BCO2]制备方法复杂、需要加热条件下进行标记等，影响其在临床医院的推广和使用。寻找一种能够在常压室温水相条件下制备三羰基锝中间体[99mTc(H2O)3(CO)3]+的方法，是目前本技术领域需要解决的重要课题。
发明内容
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院高能物理研究所，未经中国科学院高能物理研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201611160206.6/2.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 羰基锝标记的2-硝基咪唑配合物及其制备方法与用途
- 一种羰基锝标记的2-硝基咪唑配合物及其制备方法与用途
- 新型锝-99m标记的高级脂肪酸衍生物
- 一种羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物及其制备方法与用途
- 三羰基锝-99m或铼-188标记的环RGD衍生物、其制备方法和包含所述衍生物作为活性成分用于诊断或治疗血管发生相关疾病的药物组合物
- 含有生物分子探针的锝-99M三羰基标记的甘氨酸单体或低聚体的制备及其作为成像复合物-组合物的应用
- 一种羰基锝-99m标记的美法仑配合物及其制备方法与用途
- 一种氨基葡萄糖衍生配体化合物及制备方法、三羰基锝‑99m标记的配合物、制备方法及用途
- 双吡啶类三羰基锝-99m标记的长链脂肪酸衍生物及其应用
- 一种制备三羰基锝-99m中间体的方法
