[发明专利]锝-99m标记环丙沙星黄原酸盐配合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种^99mTcN核标记的环丙沙星黄原酸盐配合物，分子通式为一种^99mTcN-CPF2XT配合物，其结构式如下：

2.一种权利要求1所述的^99mTcN-CPF2XT配合物的制备方法，其工艺步骤如下：

A.配体CPF2XT的合成：

将环丙沙星，溶解于无水甲醇中，缓慢加入对甲苯磺酸，搅拌至混合均匀并充分溶解；80℃下油浴加热反应12h，冷却至室温之后缓慢加入NaHCO₃溶液，用CH₂Cl₂萃取，合并有机相并用无水硫酸镁干燥，过滤，旋蒸，得到白色固体，为化合物I；

将化合物I，碳酸钾与溴乙醇，以乙腈作为溶剂，80℃油浴加热，搅拌回流反应12h；向反应体系加入去离子水溶解，用CH₂Cl₂萃取，合并有机相并用无水硫酸镁干燥，过滤，旋蒸；用CH₂Cl₂/CH₃OH进行柱层析纯化，得到白色固体，为化合物II；

将化合物II和LiOH·H₂O，溶于甲醇水溶液中，搅拌反应8h；旋蒸除去甲醇，并在剩余溶液中加入去离子水；缓慢滴加醋酸溶液，调节pH＝5～6；用CH₂Cl₂萃取，合并有机相并用无水硫酸镁干燥，抽滤，旋蒸；用CH₂Cl₂/CH₃OH进行柱层析纯化，得到白色固体，为化合物III；

将化合物III，加入KOH，100℃条件下反应1h，之后在冰水浴冷却下，滴加二硫化碳，搅拌反应2h后，常温搅拌反应过夜；旋蒸除去多余CS₂，冷冻干燥；用甲醇/无水乙醚重结晶，将产物放置于真空干燥箱干燥，得淡黄色固体的配体CPF2XT化合物；其合成路线为：

b.^99mTcN-CPF2XT的制备：

取一支含有丁二酰二酰肼、1,2-丙二胺四乙酸、SnCl₂·2H₂O的SDH冻干药盒，将37～370MBq的^99mTcO₄^-淋洗液0.5-1mL加入其中，充分摇匀，室温下反应20分钟得到[^99mTcN]²⁺中间体溶液；将5mg CPF2XT配体加入到上述中间体溶液中，在室温下反应30分钟，得到所述的^99mTcN-CPF2XT配合物。

3.如权利要求1所述的^99mTcN-CPF2XT配合物在核医学显像领域制备细菌性炎症显像剂中的应用。