[发明专利]头孢地尼胶囊及其制备方法

说明书

本发明涉及一种头孢地尼胶囊及其制备方法，由治疗有效量的头孢地尼和药用辅料组成，其中药用辅料含有表面活性剂、崩解剂和润湿剂。本发明提供的头孢地尼胶囊，辅料种类和含量较少，稳定性、溶出度较好，制备工艺简单，非常适合工业化生产。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种头孢地尼胶囊及其制备方法。

背景技术

头孢地尼(cefdinir)是日本藤泽公司研制开发的第三代口服头孢菌素，它不仅保持了对β–内酰胺酶的高度稳定性，而且改善了头孢克肟等第三代头孢菌素仅对革兰氏阴性菌作用强，而对革兰氏阳性菌作用差的不足，头孢地尼具有抗菌谱广、疗效高、毒性低等特点。

头孢地尼原料药为微黄色粉末，水溶性差，易产生静电，流动性差，且在湿、光、热条件下极不稳定，容易出现有关物质升高，影响药物的药效及安全性。

头孢地尼为头孢菌素类药物，其在高温、高湿条件下不太稳定，因此，采用湿法制粒不是理想的选择。公开日为2011年12月7日，公开号为CN102266306A的中国专利申请公开了一种头孢地尼胶囊剂及其制备方法，在制备过程中采用湿法制粒，不仅所需设备多，耗费人力物力，而且还需在45·55℃干燥，使原料受热，容易增加有关物质等，影响药物的稳定性和药效。公开日为2011年5月8日，公开号为CN102058561A的中国专利申请公开了一种头孢地尼胶囊及其制备方法，其胶囊内容物中需加入亲水性填充剂。由于头孢地尼原料药本身具有吸湿性，而加入亲水性填充剂则使得内容物的吸湿性更强，增加了湿度控制的难度，也容易产生有关物质。而且其制备过程中采用200目筛网过筛原料药，在生产实践中容易出现难以过筛的现象，且损耗非常大，可操作性不强。

专利CN201010612957.3公开了一种头孢地尼胶囊及其制备方法，其中包括头孢地尼50·100mg、填充剂60·150g、崩解剂5·50g、增溶剂2·20g、润滑剂1·5g、包衣剂1·10％组成，并对各辅料的类型加以限定。制备方法采用干法制粒后包衣，然后再填充胶囊。但是此专利公开的头孢地尼胶囊中所采用的辅料在高温高湿环境下稳定性(如标示量、有关物质、干燥失重等方面)不高，同时包衣后溶出度也不稳定。此外，该专利用甘露醇等作为填充剂，由于头孢地尼和甘露醇的流动性均较差，因此造成装量不好控制，给生产带来不便，不利于实现工业化生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种头孢地尼胶囊，由治疗有效量的头孢地尼和药用辅料组成，所述的药用辅料含有表面活性剂、崩解剂和润湿剂。

其中，表面活性剂和头孢地尼的重量比为0.5～3:10，优选1～2:10；崩解剂和头孢地尼的重量比为0.5～3:10，优选1～2:10。

所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆或吐温，优选十二烷基硫酸钠；所述崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙纤维素或羧甲淀粉钠，优选羧甲淀粉钠；所述润湿剂选自水或乙醇和水的混合溶剂，优选乙醇和水混合溶剂；当润湿剂是乙醇和水混合溶剂，混合溶剂中乙醇的体积比为10％～75％，优选25％～50％，更优选40％。

优选的，本发明使用的头孢地尼粉碎过筛处理的。

优选的，本发明使用的表面活性剂是粉碎过筛处理的。

优选的，本发明提供的头孢地尼胶囊含有头孢地尼100mg。

本发明头孢地尼胶囊的制备方法是，将头孢地尼、表面活性剂、崩解剂混合均匀后，用润湿剂润湿后制成软材，软材用50目筛制粒，45-50℃通风干燥，50目筛整粒，测定含量，合格后装4号胶囊。

本发明头孢地尼胶囊优选的制备方法是，将头孢地尼、表面活性剂粉碎过100目筛处理后，加入崩解剂混合均匀后，用润湿剂润湿后制成软材，软材用50目筛制粒，45-50℃通风干燥，50目筛整粒，测定含量，合格后装4号胶囊。