[发明专利]盐酸苄丝肼在制备治疗急性炎症的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201611128161.4 申请日: 2016-12-09
公开(公告)号: CN106727470B 公开(公告)日: 2019-10-01
发明(设计)人: 何书英;季璇馨;王绍达;黄青林 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K31/165 分类号: A61K31/165;A61P29/00
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰;朱磊
地址: 江苏省南京*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 盐酸 苄丝肼 制备 治疗 急性 炎症 药物 中的 应用
【说明书】:

发明涉及盐酸苄丝肼在制备治疗急性炎症的药物中的应用,属于生物医药技术领域。本发明通过动物实验研究了盐酸苄丝肼对急性炎症的治疗效果,试验结果显示盐酸苄丝肼对脂多糖所致小鼠急性炎症产生的炎症因子有抑制作用。具体是通过脂多糖诱导C57BL/6小鼠构造急性炎症模型,采用不同浓度的盐酸苄丝肼对其进行治疗,结果发现盐酸苄丝肼能够降低C57BL/6小鼠急性炎症时产生的炎症因子水平以及肝组织病变程度,其中,低剂量的盐酸苄丝肼效果最佳。将盐酸苄丝肼通过添加药学上可接受的载体制备成临床需要的各种制剂,其有益效果是:为制备急性炎症药物提供新的途径。

技术领域

本发明涉及盐酸苄丝肼在制备治疗急性炎症的药物中的应用,属于生物医药技术领域。

背景技术

炎症是富含血管的组织在局部损伤后发生的一种生理反应。在此过程中,各种可溶性介质及炎性细胞以系统的形式一同发挥作用,以消除引起机体损伤的因素表现为红、肿、热、痛和功能障碍。研究表明,炎症过程参与多种疾病的发病过程,如人体感染、肿瘤、心脑血管病、老年痴呆和神经退行性疾病、变态反应疾病等。临床显示,抗炎药物是仅次于抗感染药物的第二大类药物。血清淀粉样蛋白P成分(SAP)属于五聚体血浆蛋白家族,是一种高度保守的急性反应期蛋白,在炎症刺激物的诱导下,SAP的浓度会显著性升高到几倍到几百倍不等。IL-1、IL-6是SAP表达的主要诱导因子。当机体组织遭到破坏时,TNF-α的分泌诱发体内的IL-1和IL-6大量释放,从而诱导肝细胞快速合成SAP。

盐酸苄丝肼收载于中国药典2010年版(ChP 2010),欧洲药典7.0版(EP7.0)和日本药典16版(JP16)。盐酸苄丝肼是一种外周脱羧酶抑制剂,常与左旋多巴联合制成复合制剂多巴丝肼用于帕金森病的治疗。但目前尚未有盐酸苄丝肼治疗急性炎症的报道。

发明内容

本发明的目的是提供盐酸苄丝肼作为治疗急性炎症药物中的应用。

本发明通过动物实验研究了盐酸苄丝肼对急性炎症的治疗效果,试验结果显示盐酸苄丝肼对脂多糖所致小鼠急性炎症产生的炎症因子有抑制作用。具体是通过脂多糖诱导C57BL/6小鼠构造急性炎症模型,采用不同浓度的盐酸苄丝肼对其进行治疗,结果发现盐酸苄丝肼能够降低C57BL/6小鼠急性炎症时产生的炎症因子水平以及肝组织病变程度,其中,低剂量的盐酸苄丝肼效果最佳。将盐酸苄丝肼通过添加药学上可接受的载体制备成临床需要的各种制剂,其有益效果是:为制备急性炎症药物提供新的途径。

附图说明

图1为空白对照组小鼠肝脏组织HE染色镜检图。

图2为模型对照组小鼠肝脏组织HE染色镜检图。

图3为盐酸苄丝肼高剂量组小鼠肝脏组织HE染色镜检图。

图4为盐酸苄丝肼中剂量组小鼠肝脏组织HE染色镜检图。

图5为盐酸苄丝肼低剂量组小鼠肝脏组织HE染色镜检图。

图6为小鼠血清中SAP表达的ELISA结果。

图7为小鼠血清中TNF-α表达的ELISA结果。

图8为小鼠血清中IL-6表达的ELISA结果。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步说明,但本发明不受实施例的限制。

实施例

建立急性炎症动物模型及给药处理

所有小鼠均饲养于SPF级动物房内,并采取自由采食及饮水的饲养方式。将50只C57BL/6小鼠(购自南京大学模式生物研究所)随机分成五组,每组10只,分别为空白对照组、模型对照组、盐酸苄丝肼低剂量组(25mg/kg/d)、盐酸苄丝肼中剂量组(50mg/kg/d)、盐酸苄丝肼高剂量组(100mg/kg/d)。

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