[发明专利]阿戈美拉汀的制备方法有效
| 申请号： | 201611123031.1 | 申请日： | 2016-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN106831467B | 公开（公告）日： | 2019-03-01 |
| 发明（设计）人： | 王瑞军;李琴;李巍 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/18;C07C213/02;C07C217/60 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿戈美拉汀 制备 甲基苯磺酸 后处理 甲氧基萘 氰基甲基 直接还原 甲氧基 基酯 收率 乙胺 萘基 转化 | ||
1.阿戈美拉汀的制备方法，包括将原料4-甲基苯磺酸1-(氰基甲基)-7-甲氧基萘-2-基酯直接还原为2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺，然后进一步转化为阿戈美拉汀,
其中,还原反应使用的还原剂为二甲氧基硼烷或二乙氧基硼烷,催化剂为NiCl2·6H2O。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述还原剂与所述原料的摩尔比为10-20:1。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述还原剂与所述原料的摩尔比为15:1。
4.如权利要求1至3任一项所述的方法，其特征在于，所述还原反应的温度为10-60℃。
5.如权利要求1至3任一项所述的方法，其特征在于，所述还原反应的温度为30-50℃。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂与所述原料的摩尔比为1-3:1。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂与所述原料的摩尔比为1:1。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述还原反应的时间为0.5-1.5小时。
9.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述还原反应的时间为1小时。
10.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述还原反应包括后处理，所述后处理包括使2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺成盐析晶。
11.如权利要求10所述的方法，其特征在于，使2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺成盐酸盐或硝酸盐形式析晶。
12.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述成盐析晶包括加入盐酸或硝酸的水溶液。
13.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述转化为阿戈美拉汀的操作包括将2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺或其盐进行乙酰化。
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