[发明专利]肽的组合物及其制备方法

权利要求书

1.药物组合物，其包含治疗有效量的至少一种肽、多肽、蛋白、其类似物或衍生物，和足量的用于改善所述肽、多肽、蛋白、其类似物或衍生物的稳定性的至少一种稳定剂，

其中，至少一种稳定剂为中链脂肪酸的盐、酯、醚或衍生物，并具有约4至约20个碳原子的碳链长度，或为表面活性剂。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物在37℃下静置至少约24小时之后，至少90％的肽、多肽、蛋白、其类似物或衍生物被保留。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其中至少一种肽、多肽、蛋白、其类似物或衍生物为胰岛素或其类似物或衍生物。

4.如权利要求1或2所述的组合物，其中至少一种肽、多肽、蛋白、其类似物或衍生物为胰高血糖素样肽(GLP)或其类似物或衍生物。

5.如权利要求4所述的组合物，其中至少一种GLP选自由GLP-1、GLP-1类似物和其衍生物、GLP-2、GLP-2类似物和其衍生物、毒蜥外泌肽-4、其类似物和衍生物组成的组中。

6.如权利要求1或2所述的组合物，其中至少一种肽、多肽、蛋白、其类似物或衍生物选自以下组中：GnRH激动剂和拮抗剂、生长抑素、ACTH、促肾上腺皮质激素释放因子、血管紧张素、降钙素、抑胃肽、生长激素释放因子、垂体腺苷酸、毒蜥外泌肽、毒蜥外泌肽-3、环化酶激活肽、促胰液素、胃肠素、生长抑素、生长激素、生长调节素、甲状旁腺激素、血小板生成素、促红细胞生成素、下丘脑释放因子、催乳素、促甲状腺素、内啡肽、脑啡肽、加压素、催产素、阿片样物质及其类似物、超氧化物歧化酶、干扰素、天门冬酰胺酶、精氨酸酶、精氨酸脱氨酶、腺苷脱氨酶、核糖核酸酶、FVII、FXIII、FVII和FXIII的混合物、IL-20、IL-21、IL-28a、IL-29、IL-31、及其类似物和衍生物。

7.如权利要求1-6之一所述的组合物，其在室温下为固体。

8.如权利要求1-7之一所述的组合物，其为固体口服剂型。

9.如权利要求1-8之一所述的组合物，其中所述稳定剂为中链脂肪酸的盐，并具有约8至14个碳原子的碳链长度。

10.如权利要求1-9之一所述的组合物，其中所述稳定剂选自由辛酸钠、癸酸钠和月桂酸钠组成的组中。

11.如权利要求1-10之一所述的组合物，其中稳定剂在所述组合物中的浓度等于或大于所述稳定剂在组合物中的临界胶束浓度。

12.如权利要求1-11之一所述组合物，其中所述组合物中的稳定剂和肽、多肽、蛋白、其类似物或衍生物的溶解速率基本上相同。

13.如权利要求1-12之一所述的合物，进一步包含一种或多种赋形剂，所述赋形剂选自由速率控制聚合物物质、稀释剂、润滑剂、崩解剂、增塑剂、抗粘剂、乳浊剂、颜料、调味剂组成的组中。

14.如权利要求13所述的组合物，其中至少一种速率控制物质为由丙烯酸或甲基丙烯酸衍生的聚合物、由丙烯酸或甲基丙烯酸衍生的酯或共聚物。

15.如权利要求1-14之一所述的组合物，其进一步包含肠溶包衣。

16.如权利要求15所述的组合物，其中肠溶包衣包括至少一种选自以下组中的聚合物：聚(丙烯酸)、聚丙烯酸酯、聚(甲基丙烯酸)、聚甲基丙烯酸酯、和其混合物。

17.如权利要求15所述的组合物，其中所述肠溶包衣的组合物为片剂或胶囊剂。

18.如权利要求1-17之一所述的组合物，其中所述组合物的形式选自由多颗粒形式、缓释形式和速释形式组成的组中。

19.如权利要求1-18之一所述组合物，其进一步包含至少一种稀释剂，所述稀释剂为选自微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、和糖的惰性填充剂。

20.如权利要求19所述的组合物，其中所述惰性填充剂为至少一种乳糖，其为一水乳糖或无水乳糖。

21.如权利要求20所述的组合物，其中所述惰性填充剂为至少一种选自以下组中的糖：甘露糖醇、淀粉、山梨糖醇、蔗糖和葡萄糖。