[发明专利]一种酰氯制备2，4-二取代噻唑啉类化合物的方法

权利要求书

1.一种制备2，4-二取代噻唑啉类化合物的方法，其中，所述2，4-二取代噻唑啉类化合物结构式为

其特征在于包括以下步骤，

(1)冰水浴条件下，酰氯与添加剂溶解于溶剂中，然后向体系中加入有机碱，并维持冰水浴0.5～1小时，

(2)将β-叠氮二硫化物和有机膦试剂分别加入到反应体系中，加热回流直到反应完全；

β-叠氮二硫化物、酰氯、添加剂、有机碱、有机膦试剂按照摩尔比1:3～6:3～6:6～10:6～10的比例添加，并且上述步骤中反应温度控制在0-115℃；

其中，所述酰氯为

所述β-叠氮二硫化物为

R₁选自CH₃,C₂H₅,C₃H₇,C₄H₉,C₅H₁₁,C₆H₁₃,COCH₃,C₆H₅,CH(CH₃)₂,2-C₄H₃S,2-C₄H₃O,m-CH₃-C₆H₄,CH₂(CH₂)₄C(CH₃)₃,CH₂C(CH₃)₃,m-(N(CH₃)₂)C₆H₄,p-CH₃-C₆H₄,萘基,3,4,5-三-(OMe)-C₆H₂中的任意一种，

R₂选自CH₃,OCH₃,OCH₂CH₃,OC(CH₃)₃,N(CH₃)₂,N(CH₂CH₃)₂,NCH₃(OCH₃)中的任意一种；

有机碱选自二异丙基乙基胺，氮甲基吗啉，三乙胺，1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯，4-二甲氨基吡啶，吡啶，咪唑，吡咯，三甲胺、四甲基乙二胺，1-羟基苯并三唑中的任意一种；

添加剂选自苯酚，1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑，N-羟基琥珀酰亚胺，1-羟基苯并三唑，叠氮磷酸二苯酯，五氟苯酚，中的任意一种；

溶剂选自乙酸乙酯，四氢呋喃，二氯甲烷，三氯甲烷，1，2-二氯乙烷，N,N-二甲基甲酰胺，乙醚，甲基叔丁基醚，正己烷，二氧六环，丙酮，乙腈，甲苯、吡啶、苯中的任意一种；

有机膦试剂选自三(3-甲氧基苯基)膦，1,6-双(二苯基膦基)己烷，双(二环己基苯基)醚，双二苯基膦(甲烷)，环己基二苯基膦，三苯基膦中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的一种制备2，4-二取代噻唑啉类化合物的方法，其特征在于反应规模为0.25mmol-250mmol。

3.根据权利要求1或2所述的一种制备2，4-二取代噻唑啉类化合物的方法，其特征在于所述有机碱为4-二甲氨基吡啶。

4.根据权利要求1或2所述的一种制备2，4-二取代噻唑啉类化合物的方法，其特征在于所述添加剂为苯酚。

5.根据权利要求1或2所述的一种制备2，4-二取代噻唑啉类化合物的方法，其特征在于所述溶剂为三氯甲烷。

6.根据权利要求1或2所述的一种制备2，4-二取代噻唑啉类化合物的方法，其特征在于所述有机膦试剂为三苯基膦。