[发明专利]人参皂苷Rh4在制备抗肿瘤药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201611099020.4 申请日: 2016-12-04
公开(公告)号: CN106727631A 公开(公告)日: 2017-05-31
发明(设计)人: 米钰;范代娣;惠俊峰;朱晨辉;马沛;马晓轩;李伟娜;段志广 申请(专利权)人: 西北大学
主分类号: A61K31/704 分类号: A61K31/704;A61P35/00;A61P37/04
代理公司: 西安西达专利代理有限责任公司61202 代理人: 谢钢
地址: 710069 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 人参 皂苷 rh4 制备 肿瘤 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种人参皂苷Rh4在制备抗肿瘤药物中的应用,属于医药领域。

背景技术

近 50 年来,人类疾病谱发生了巨大的变革,癌症已成为严重威胁人类生命健康的主要疾病。据《2015中国肿瘤登记年报》发布,我国当年新增癌症病例337.2万,癌症死亡病率221.3万。相当于每分钟就有6.4个人得癌。数据显示,癌症发病率和死亡率明显呈上升趋势,其中结直肠癌,女性乳腺癌,甲状腺癌,宫颈癌发病仍呈上升趋势,食管癌、胃癌、肝癌呈下降趋势,肺癌仍居我国发病死亡率首位,死亡率高达83.9%。癌症不容置疑已经成为影响我国人民生命健康的重大问题,因此我国癌症的预防和治疗工作迫在眉睫。药物治疗是医疗癌症的一个关键环节,合理应用有效抗癌药物,能够帮助患者获取更长的生存时间。其中化疗、放疗等是当今治疗肿瘤的主要手段之一,但化疗、放疗药物只能暂时抑制肿瘤,根本无法治愈实体性肿瘤,同时副作用很大,药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞,产生免疫功能低下、骨髓抑制、脏器受损等毒副作用,同时患者体重严重下降,胃肠反应严重,导致整体疗效很不理想,因此严重的副作用和多药耐药等问题使其应用受到很大的限制。因此寻找在杀伤肿瘤细胞的同时又无严重毒副作用的治疗药物,是当今抗肿瘤药物新药研发亟待解决的重要问题。活性天然产物是新药发现的重要来源,以天然药物为代表的植物药,五加科植物人参(Panax ginseng C. A. Mey)及其主要药效成分人参皂苷(ginsenosides)是很好的抗癌候选药物。从 1854 年开始,中国、日本、美国、俄国、朝鲜等国家的学者就开始了有关人参皂苷的研究,随着科技的进步和对传统医药的重视,人们对人参化学成分特别是皂苷类成分的药物活性的研究更加深入,发现人参皂苷有多种生物活性。据文献报道,各种人参皂苷有其独特的生理功效,主要有抗疲劳、抗肥胖、抗氧化延缓衰老、抑制肿瘤细胞生长、改善心脑血管供血不足、调节中枢神经系统等作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种人参皂苷Rh4在制备抗肿瘤药物或提高人体免疫力药物中的应用。

本发明的实现过程如下:

人参皂苷Rh4在制备治疗抗肿瘤药物或提高人体免疫力药物中的应用,所述人参皂苷Rh4的纯度≥95%,含量≥0.5%。人参皂苷Rh4在天然药物中含量极少,人工转化或合成都十分很难,分离纯化技术也不成熟,所以目前尚无厂家大规模生产。

发明人发现,去掉一定数量糖基的稀有皂苷Rh4具有很好的抗肿瘤效果。通过体外其对多种肿瘤细胞生长抑制试验,人参皂苷Rh4能抑制多种肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡,有望成为一种新的肿瘤治疗药物。

为制成口服剂、注射剂或外用剂型,增强药物的使用效果,上述的人参皂苷Rh4中添加有辅料或载体,所述的辅料为海藻酸钠、透明质酸钠、壳聚糖或胶原蛋白,使用海藻酸钠、透明质酸钠、壳聚糖、胶原蛋白(含发酵法生产的胶原蛋白)等多种生物材料制备的缓释体系对人参皂苷Rh4进行再处理。所述口服剂为硬胶囊、软胶囊、缓控释放胶囊,压片、糖衣片、粉剂、颗粒剂、滴丸、水蜜丸、糖浆或口服液;所述的注射剂为溶液型、混悬液型、乳浊液型或冻干粉;所述的外用剂型为膏剂、凝胶剂、喷剂或贴膏。

附图说明

图1为人参皂苷Rh4胶囊对四种癌细胞生长48h的抑制作用;MCF-7:人乳腺癌细胞,NCI-H460:人肺癌细胞,HepG2:人肝癌细胞,Caco-2:人结肠癌细胞;

图2为人参皂苷Rh4处理MCF-7细胞48h形态的改变;a: 0 ug/ml; b: 50 ug/ml; c:100 ug/ml; d: 150 ug/ml; e: 200 ug/ml; f: 250 ug/ml;

图 3为人参皂苷Rh4诱导MCF-7细胞48h凋亡形态的改变; g: 0 ug/ml; h:50 ug/ml; i: 100 ug/ml; j: 150 ug/ml; k: 200 ug/ml; l: 250 ug/ml;黄色箭头代表的是凋亡小体;

图4为给药25天后裸鼠相关参数变化;A: 裸鼠肿瘤外貌;B:体重变化;C:肿瘤大小;D:裸鼠肿瘤HE染色图;

图5为小鼠经Rh4染毒后对(A) 体重,(B)饮水量,和 (C)摄食量的影响;

图6为急性经口毒性试验中Rh4对小鼠血清生化指标和器官重量的影响;a:肝重,b:谷丙转氨酶量,c:肾重,d:肌氨酸酐。

具体实施方式

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