[发明专利]人参皂苷Rk1在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及人参皂苷Rk1在制备抗肿瘤药物中的应用，属于医药领域。

背景技术

肿瘤是全球致死率最高的恶性疾病之一，严重危害人类的生命与健康。临床上的治疗措施包括手术治疗，放射线治疗，化学治疗等。然而，这些方法都有一定的局限性，并且对病人的身体均有一定的副作用。手术治疗法由于其治疗手段的局限性和手术方式的破坏性，对癌症患者的生理与心理都造成极大的创伤，术后恢复效果也不尽理想。而且对于一些恶性转移型中晚期的肿瘤患者，单纯的手术切除并不能达到预期的治疗效果。放射疗法是利用一些放射线的辐射效应来达到杀伤肿瘤细胞的效果，具有减少手术损伤，提高术后预防等优点，并可以在一定程度上减低肿瘤分期，使一部分恶性原发瘤的病灶范围缩小到可以实施手术水平。然而，放射性治疗的剂量及周期不好把握，接受放射性治疗的患者，放射线的辐射对患者的身体其他部位容易造成不可逆的损伤。化学疗法是利用一些特定的化学药物如环磷酰胺、甲氨蝶呤、顺铂等，适用于早期癌患者以提高手术治疗效果的一种辅助治疗手段。但是化疗所使用的药物对人体正常细胞的损害极大，一些恶性的肿瘤患者在长期接受化疗治疗之后，身体免疫机能出现退化，且肿瘤对化疗药物也出现一定程度的耐药性，反而对于治疗产生极大的负面影响。

由于现有的临床疗法对癌症患者治疗的局限性以及对患者本身的伤害程度较大，近年来，一些对肿瘤细胞有明显杀伤效果的天然中药提取物越来越受到人们重视。中药疗法对延长患者的生存期和改善其生活质量都起到良好的效果。研究可知，中药作用于癌细胞后，可对癌细胞产生明显的抑制增值、诱导凋亡、抑制肿瘤转移和新生血管生成作用，并改善肿瘤的耐药、抗药性等作用。中草药及其衍生物对肿瘤细胞的凋亡诱导作用是一个涉及多个途径，多个环节，多个靶点的复杂过程。而肿瘤的发生也是一个多种基因，多种信号途径共同作用的结果，因此，对中药作用于肿瘤细胞而引发的凋亡信号途径与靶点基因的研究对临床治疗癌症具有深远的意义。

人参皂苷可通过五加科植物人参、西洋参、三七、假人参、姜状三七、竹节参等植物提取获得。人参皂苷分为三类：分别为齐墩果酸型，原人参二醇型，原人参三醇型皂苷。一些学者对原人参三醇型皂苷Rg3，Rh2以及PPT在心血管、神经方面的作用做了大量研究，结果显示其有良好的调节作用，在抗肿瘤，降血糖和抗疲劳等方面效果更加显著。人们对原人参三醇型皂苷Rg1和Rh1等的活性也做了大量实验，其对提高记忆能力，抗肿瘤均有很好的效果。

发明内容

本发明的目的在于提供一种人参皂苷Rk1在制备抗肿瘤药物或提高人体免疫力药物中的应用。

本发明的实现过程如下：

人参皂苷Rk1在制备治疗抗肿瘤药物或提高人体免疫力药物（或保健品）中的应用，所述人参皂苷Rk1的纯度≥95%，含量≥0.5%。人参皂苷Rk1在天然药物中含量极少，人工转化或合成都十分很难，分离纯化技术也不成熟，所以目前尚无厂家大规模生产。

发明人发现，去掉一定数量糖基的稀有皂苷Rk1具有很好的抗肿瘤效果。通过体外其对多种肿瘤细胞生长抑制试验，发现人参皂苷Rk1具有广谱的抗肿瘤效果，有望成为新的抗肿瘤药物。

为制成口服剂、注射剂或外用剂型，增强药物的使用效果，上述的人参皂苷Rk1中添加有辅料或载体，所述的辅料为海藻酸钠、透明质酸钠、壳聚糖或胶原蛋白，使用海藻酸钠、透明质酸钠、壳聚糖、胶原蛋白（含发酵法生产的胶原蛋白）等多种生物材料制备的缓释体系对人参皂苷Rk1进行再处理。所述口服剂为硬胶囊、软胶囊、缓控释放胶囊，压片、糖衣片、粉剂、颗粒剂、滴丸、水蜜丸、糖浆或口服液；所述的注射剂为溶液型、混悬液型、乳浊液型或冻干粉；所述的外用剂型为膏剂、凝胶剂、喷剂或贴膏。

附图说明

图1为人参皂苷Rk1胶囊对四种癌细胞生长48h的抑制作用；人乳腺癌细胞：MCF-7，人胃癌细胞: SGC-7910，人肺癌细胞:NCI-H460及人肝癌细胞: SMMC-7721；

图2为人参皂苷Rk1处理NCI-H460细胞48h形态的改变；a: 0 ug/ml; b: 50 ug/ml; c:100 ug/ml; d: 150 ug/ml; e: 200 ug/ml; f: 250 ug/ml；

图3为人参皂苷Rk1诱导NCI-H460细胞48h凋亡形态的改变；g: 0 ug/ml; h:50 ug/ml;e: 100 ug/ml; j: 150 ug/ml; k: 200 ug/ml; l: 250 ug/ml. 黄色箭头代表的是凋亡小体；