[发明专利]N-2,4-取代苯基双酰胺类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了式(I)所示的N‑2,4‑取代苯基双酰胺类化合物及其制备方法与应用。式中R、Ar、R¹、R²、R³和n具有说明书中所给定义。本发明式(I)化合物具有杀虫和/或杀菌生物活性，尤其是对同翅目害虫如蚜虫等害虫具有活性。

技术领域

本发明属杀虫、杀菌剂领域，具体涉及具有杀虫、杀菌生物活性的N-2,4-取代苯基双酰胺类化合物及其制备方法、含有所述化合物的杀虫、杀菌剂组合物、以及用这些化合物控制害虫、有害病菌的用途与方法。

背景技术

害虫、有害病菌的防治在实现高效农业的过程中非常重要。同时害虫、有害病菌的防治在林、牧、副、渔和公共卫生等领域中也很重要。虽然市场上已有很多害虫、有害病菌防治药剂，但由于市场的不断扩大、外来的害虫和有害病菌、害虫和有害病菌的抗药性、药物使用寿命、药物经济性等问题以及人们对环境的日益重视，需要科学家们不断研究，进而开发出新的高效、安全、经济、环境相容和具有不同作用方式的杀虫、杀菌剂新品种。

双酰胺类化合物在药物化学中是一类重要化合物，它们具有广谱的生物活性。作为本发明的现有技术，WO2007020986报道了如下通式吡唑酰胺类化合物具有杀螨活性，且具有如下结构的实施例化合物作为杀螨剂商品化，其通用名为Pyflubumide，它也是唯一商品化的吡唑双酰胺类杀螨剂，Pyflubumide对害螨具有优异活性，LC₅₀值1-3mg/L，但Pyflubumide对蚜虫等虫害和白粉病等病害无明显活性。

为获得具有更经济、更高效、更广谱生物活性和/或新颖作用机制新型酰胺类化合物，基于相关文献和我们前期的工作，我们设计并合成未见报道的具有式(I)所示的具有杀虫、杀菌活性的N-2,4-取代苯基双酰胺类化合物。本发明化合物显示较WO2007020986化合物如Pyflubumide更高的杀虫活性和杀菌活性。

发明内容

本发明提供了式(I)所示的具有防治害虫、有害病菌等生物活性的N-2,4-取代苯基双酰胺类化合物及其异构体：

其中：

I.R代表C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂烯基氧基、C₂-C₁₂炔基、C₂-C₁₂炔基氧基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷基氧基、C₃-C₈杂环烷基、C₃-C₈杂环烷基氧基、苯基、苯氧基、联苯基、吡唑基、噻二唑基、吡啶基、噻吩基、苯并噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、吡咯基、苯并吡咯基、吲哚基、苯并吲哚基、咪唑基、苯并咪唑基、喹啉基、吡喃基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、苯并吡喃基、苯并吡嗪基、苯并嘧啶基、苯并哒嗪基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、异噻唑基、苯并异噻唑基、嘧啶并三唑基；

II.Ar代表苯基、联苯基、吡唑基、噻二唑基、吡啶基、噻吩基、苯并噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、吡咯基、苯并吡咯基、吲哚基、苯并吲哚基、咪唑基、苯并咪唑基、喹啉基、吡喃基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、苯并吡喃基、苯并吡嗪基、苯并嘧啶基、苯并哒嗪基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、异噻唑基、苯并异噻唑基、嘧啶并三唑基；