[发明专利]两亲性嵌段抗菌肽的合成及其组装体的制备方法和应用

权利要求书

1.一种两亲性三嵌段抗菌肽，其特征在于：结构式如下：

其中，X的取值范围为1-100中的整数，Y的取值范围为1-100中的整数，Z的取值范围为1-100中的整数，R₁和R₃是亲水性氨基酸的亲水基团，R₂是疏水性氨基酸的疏水基团；X、Y和Z分别代表各嵌段聚多肽的聚合度，A表示引发剂。

2.一种如权利要求1所述的两亲性三嵌段抗菌肽的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

(1)、将含有氨基保护基团的亲水性氨基酸和三光气于有机溶剂中反应，得到亲水性氨基酸-N-羧基-α-氨基酸酐单体，将疏水性氨基酸和三光气于有机溶剂中反应，得到疏水性氨基酸-N-羧基-α-氨基酸酐单体；

(2)、将0.200-1.000mmol引发剂和0.200-100.000mmol所述亲水性氨基酸-N-羧基-α-氨基酸酐单体于有机溶剂中混合，在真空下反应，得到：

其中A表示引发剂，Z’表示氨基保护基团；

(3)、继续加入所述疏水性氨基酸-N-羧基-α-氨基酸酐单体并在真空下反应，得到：

(4)、继续加入亲水性氨基酸-N-羧基-α-氨基酸酐单体并在真空下反应，得到：

(5)、将所述两亲性嵌段抗菌肽：

脱去保护基团Z’，得到：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述亲水性氨基酸为精氨酸、赖氨酸和组氨酸中的一种；或者，

所述疏水性氨基酸为异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、络氨酸和苯丙氨酸中的一种；或者，

所述引发剂选自正己胺、二异丙基乙胺、正丁胺、异丁胺和苯胺中的一种；或者，

所述亲水性氨基酸与所述三光气的摩尔比为2.3:1；或者，

所述疏水性氨基酸与所述三光气的摩尔比为2.3:1；或者，

所述引发剂与所述亲水性氨基酸-N-羧基-α-氨基酸酐单体的摩尔比为1:1-100；或者，

所述亲水性氨基酸-N-羧基-α-氨基酸酐单体与所述疏水性氨基酸-N-羧基-α-氨基酸酐单体的摩尔比为1:100-100:1。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，反应温度为40-60℃，反应时间为3-12h；或者，

所述步骤(2)中，真空反应时间为2-12h，温度为40-60℃；或者，

所述步骤(3)中，真空反应时间为2-12h，温度为40-60℃；或者，

所述步骤(4)中，真空反应时间为2-12h，温度为40-60℃。

5.一种组装体，其特征在于：由如权利要求1所述的两亲性三嵌段抗菌肽自组装形成。

6.一种如权利要求5所述的组装体的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

将两亲性三嵌段抗菌肽：

溶于有机溶剂中，得到悬浊液；在悬浊液里滴加去离子水，透析，得到组装体。

7.根据权利要求6所述的组装体的制备方法，其特征在于：

所述有机溶剂为四氢呋喃、二氧六环和二甲基亚砜中的一种；或者，

所述滴加去离子水的时间为10-30min；或者，

所述透析时间为12-24h。