[发明专利]柴胡挥发油在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途在审

专利信息
申请号: 201611067003.2 申请日: 2016-11-28
公开(公告)号: CN106581101A 公开(公告)日: 2017-04-26
发明(设计)人: 姚遥;李娟;李玮琦;孙娜 申请(专利权)人: 宁夏医科大学
主分类号: A61K36/233 分类号: A61K36/233;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/00
代理公司: 广州市一新专利商标事务所有限公司44220 代理人: 张芳
地址: 750004 宁夏回族*** 国省代码: 宁夏;64
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摘要:
搜索关键词: 柴胡 挥发油 制备 治疗 神经 退行 性疾病 药物 中的 用途
【说明书】:

技术领域

发明属于治疗神经退行性疾病的药物,具体涉及柴胡挥发油在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。

背景技术

神经退行性疾病(neurodegeneration disorders,ND)是一组以原发性神经元变性为基础的慢性进行性神经系统疾病,主要包括阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)、帕金森病(Parkinson’s disease,PD)、多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)、亨廷顿氏病(Huntington’s disease,HD)等。研究发现,ND是由多种不同原因导致的,包括神经元或神经胶质细胞不能提供充分的营养、神经炎症、轴突传递功能受损、谷氨酸受体活性过高、活性氧水平过高、代谢通路受损、线粒体能量产生减少等因素。其中,脑内神经炎症对多种神经退行性疾病如AD、PD和MS等的发生和发展起着至关重要的作用。因此,能够抑制神经炎症的化合物具有很好的治疗ND开发前景。

随着世界人口的老龄化,神经退行性疾病的发病率呈明显上升趋势,如我国60岁以上人群的AD患病率是5.1%,85岁以上者患病率是30%,全国患病人数在800万人以上,而全世界约有3500万AD病人。PD的患病率仅次于AD,主要发生于中年以上人群,65岁以上人群中患病率为2%。患者发病后病情呈进行性加重,逐渐丧失独立生活能力,最终因并发症而死亡。由于ND发病机制复杂、部位特殊,至今仍缺乏有效的治疗药物。因此,寻找一种安全性高、能够防治ND的新药已经迫在眉睫。

中药是中华文明历经千年流传下来的宝贵文化遗产,与人工合成药物相比,中药具有使用历史悠久、毒副作用相对较小的优点。中药中的天然化合物不仅来源具有生物多样性,而且代谢产物结构复杂多变,蕴含着无穷无尽的新颖化合物。多年来,民间在运用中草药治疗呆症、健忘方面也已积累了丰富经验。因此我们推测这些植物中极有可能存在能够有效防治ND的有效成分,从中药中筛选具有预防和治疗ND作用的药物是该领域药物研发的重要方向。

中药挥发油又称精油,是存在于植物中的一类可由水蒸气蒸馏得到的不溶或难溶于水的挥发性油状成分。许多药材中的挥发油成分具有很强的药理活性,如柴胡挥发油有很好的退热效果,川芎挥发油具有扩张脑血管作用等等。传统中医药理论认为,挥发油具有芳香开窍、引药上行的功用,可快速发挥疗效,直达脑部病灶。现代药物研究表明,挥发油成分一般具有分子量小和脂溶性强的特点,容易透过体内血脑屏障,因而生物利用度高,能快速吸收起效,特别适合中枢神经系统疾病的治疗,这与传统理论相一致。

柴胡挥发油是伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.的有效部位之一,主要含有酯类、脂肪酸、醚类和醇类化合物,其中含量较大的成分主要有丁烯基酜内酯、棕榈酸、甲基麝香草醚、3,7-二甲基-3-辛醇等。药理研究表明,柴胡挥发油具有解热、抗炎镇痛等作用。目前,还未见柴胡挥发油有抗神经炎症、保护学习记忆功能的相关报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种柴胡挥发油在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。

柴胡挥发油在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。

其中神经退行性疾病是指阿尔茨海默症、帕金森病、多发性硬化症或者亨廷顿氏病。

其中柴胡挥发油是指从柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.中提取的挥发油。

其中药物是指以柴胡挥发油为活性成分,加上药学上接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

其中制剂采用液体制剂、气体制剂、固体制剂或者半固体制剂。

本发明具有以下有益的技术效果:1、柴胡挥发油可显著抑制脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞炎症因子NO和ROS的释放。2、在NOR实验中,柴胡挥发油能够明显升高LPS诱导的学习记忆损伤小鼠对新事物的偏爱指数;在Y迷宫实验中,柴胡挥发油能够明显升高LPS诱导的学习记忆损伤小鼠的自发交替反应率;在Morris水迷宫实验中,柴胡挥发油能够使LPS诱导的学习记忆损伤小鼠的逃避潜伏期和逃避距离明显降低。上述结果表明柴胡挥发油对LPS诱导的AD小鼠学习记忆损伤具有明显的保护作用。3、柴胡挥发油为我国传统中药柴胡中的有效成分,为纯天然提取物,用药较安全,毒副作用小。因此,柴胡挥发油可用于神经退行性疾病的治疗和抑制神经炎症。

附图说明

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