[发明专利]一种恩诺沙星水溶性粉剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种恩诺沙星水溶性粉剂及其制备方法，属于兽药制剂技术领域。

背景技术

恩诺沙星，又名恩氟奎林羧酸，属于氟奎诺酮类之化学合成抑菌剂，为微黄色或淡黄色结晶性粉末，味苦，不溶于水。

恩诺沙星具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广、抗菌作用独特、生物利用度高、毒副作用小、无交叉耐药性等特点，被广泛应用于各种动物感染性疾病的预防和治疗，为最常用的抗菌药物之一。但其水溶性差、有苦味，限制了其剂型的开发应用。

为了增加恩诺沙星的溶解性以及掩盖苦味，目前研究多集中于将恩诺沙星与多种助剂进行复配，实现增溶去味的效果。

中国专利文件CN 105412111 A公开了一种恩诺沙星葡甲胺制剂及其制备方法，由恩诺沙星、葡甲胺、乙酰胺、水、矫味剂、载体组成，通过以葡甲胺、乙酰胺作为恩诺沙星的助溶剂，增加恩诺沙星葡甲胺制剂饮水使用时恩诺沙星在水中的溶解性。

中国专利文件CN 105434359 A公开了一种恩诺沙星制剂及其制备方法，由恩诺沙星、牛磺酸、柠檬酸、甘油、载体组成，通过以甘油和牛磺酸作为恩诺沙星的助溶剂，增加恩诺沙星制剂饮水使用时恩诺沙星在水中的溶解性。

中国专利文件CN 105534916 A公开了一种恩诺沙星可溶性制剂及其制备方法，由恩诺沙星、小苏打、乙酰胺、水、载体组成，通过以小苏打、乙酰胺作为恩诺沙星的助溶剂，增加恩诺沙星制剂饮水使用时恩诺沙星在水中的溶解性。

上述现有技术中制备的恩诺沙星水溶性欠佳，苦味不能得到很好的掩盖，家畜存在采食抵触性，并且添加大量乳化剂或增溶剂，成本较高。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供一种恩诺沙星水溶性粉剂，该粉剂可以达到完全水溶，并且能够大大降低苦味。

本发明还提供一种恩诺沙星水溶性粉剂的制备方法。

一种恩诺沙星水溶性粉剂，包括原料组分如下，按重量份计：

恩诺沙星 5-20份

水溶性环糊精聚合物 80-95份。

根据本发明优选的，所述恩诺沙星水溶性粉剂，包括原料组分如下，按重量份计：

恩诺沙星 10-20份

水溶性环糊精聚合物 80-90份。

根据本发明优选的，所述水溶性环糊精聚合物为水溶性环氧氯丙烷交联α-环糊精聚合物、水溶性环氧氯丙烷交联β-环糊精聚合物或水溶性环氧氯丙烷交联γ-环糊精聚合物中的一种或两种以上的混合物。

根据本发明优选的，所述恩诺沙星水溶性粉剂，每100g水溶性粉剂中含有：恩诺沙星5-20g、水溶性环糊精聚合物80-95g。

优选的，每100g恩诺沙星水溶性粉剂中含有：恩诺沙星10-20g、水溶性环糊精聚合物80-90g。

一种恩诺沙星水溶性粉剂的制备方法，包括步骤如下：

(1)将水溶性环糊精聚合物溶于去离子水中，得聚合物溶液；

(2)将恩诺沙星溶于冰醋酸水溶液中，得恩诺沙星水溶液；

(3)将步骤(2)得到的恩诺沙星水溶液加入步骤(1)得到的聚合物溶液中，混合均匀，常温搅拌1-5h；经喷雾干燥即得恩诺沙星水溶性粉剂。

根据本发明优选的，所述步骤(1)中水溶性环糊精聚合物和去离子水的质量比为1:10-20。

根据本发明优选的，所述步骤(2)中冰醋酸水溶液的质量浓度为1％-2％。

根据本发明优选的，所述步骤(2)中恩诺沙星和步骤(1)中水溶性环糊精聚合物的质量比为1:4-9。

根据本发明优选的，所述步骤(3)中搅拌时间为2-3h。

根据本发明优选的，所述步骤(3)中喷雾干燥条件为：进风温度160-200℃，出风温度70-110℃。

优选的，所述喷雾干燥条件为：进风温度185-195℃，出风温度85-100℃。

本发明的有益效果如下：

(1)本发明制备的恩诺沙星水溶性粉剂，是以水溶性环糊精聚合物与恩诺沙星为原料，在水中室温搅拌制得，生产工艺简单、环保、安全、成本低。

(2)本发明制备的恩诺沙星水溶性粉剂，只采用了一种环糊精衍生物助剂，同时环糊精的超分子包裹作用有助于提高恩诺沙星的稳定性，从而提高生物利用度。与环糊精相比，水溶性环糊精聚合物因具有端基长链，在形成包合物的时候，客体分子与环糊精空腔包裹的同时，端基长链也可以形成网络结构，增强对客体分子的包合作用。