[发明专利]迅速崩解的吡仑帕奈片剂药物组合物

权利要求书

1.一种呈片剂形式的药物组合物，其是能够在口腔中崩解的，该片剂通过压片工艺压制而成；该片剂包括由多种辅料组成的片剂基体、以及基本上均匀地分散于该片剂基体中的多个包衣微丸；所述包衣微丸包括包含活性成分吡仑帕奈的丸芯以及覆盖在该丸芯表面的至少一层包衣，其中：

所述包衣微丸的重量占该口腔崩解片总重量的5~30%；

所述活性成分的重量占该包衣微丸总重量的3~25%；

所述包衣微丸的平均粒径为50~300μm；

形成所述片剂基体的辅料包括：赋形剂、粘合剂、枸橼酸钠、润滑剂；

所述赋形剂是选自下列的糖或糖醇：甘露醇、乳糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、山梨醇、麦芽糖醇、木糖醇、赤藓醇、葡萄糖、及其组合；

所述粘合剂是选自下列的一种或多种：麦芽糖、海藻糖、山梨糖醇、麦芽糖醇、葡萄糖、木糖醇、赤藓醇、甘露糖醇、蔗糖、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮或聚乙烯醇；

枸橼酸钠的重量是口腔崩解片重量的2~10%；

所述润滑剂选自：硬脂酸镁、硬脂酸钙、蔗糖脂肪酸酯、聚乙二醇、滑石粉、硬脂酸及其组合。

2.根据权利要求1的药物组合物，所述包衣为选自下列的结构之一：一层薄膜衣层；一层胃溶衣层；一层肠溶衣层；一层缓释衣层；从内向外分别是缓释衣层和肠溶衣层的两层。

3.根据权利要求1的药物组合物，所述包衣微丸的重量占该口腔崩解片总重量的5~25%。

4.根据权利要求1的药物组合物，所述活性成分的重量占该包衣微丸总重量的5~20%。

5.根据权利要求1的药物组合物，所述包衣微丸的平均粒径为100~250μm。

6.根据权利要求1的药物组合物，所述活性成分基本上均匀地涂渍于所述丸芯表面，或者所述活性成分基本上均匀地分散于所述丸芯中。

7.根据权利要求1的药物组合物，所述包衣微丸的丸芯材料选自纤维素或其衍生物或其球、蔗糖或蔗糖球、淀粉或淀粉球、乳糖或乳糖球。

8.根据权利要求1的药物组合物，所述包衣微丸的丸芯是微晶纤维素丸芯或蔗糖球。

9.根据权利要求1的药物组合物，所述包衣微丸的丸芯是微晶纤维素丸芯，所述活性成分基本上均匀地涂渍于所述丸芯表面。

10.根据权利要求1的药物组合物，所述包衣微丸的丸芯是微晶纤维素丸芯，所述活性成分通过与粘合剂混配成溶液或混悬液后，基本上均匀地涂渍于所述丸芯表面。

11.根据权利要求10的药物组合物，配制所述溶液或混悬液的溶剂为水，或者是40~70%乙醇。

12.根据权利要求1的药物组合物，所述包衣微丸的丸芯是微晶纤维素丸芯，所述活性成分基本上均匀地分布于所述丸芯内部。

13.根据权利要求1的药物组合物，所述包衣微丸的丸芯是微晶纤维素丸芯，所述活性成分基本上均匀地分布于所述丸芯内部；所述活性成分与微晶纤维素混合均匀后添加含有粘合剂的溶液或混悬液以搅拌造粒法或流化床造粒法制成丸芯；或者，向微晶纤维素中添加含有活性成分和粘合剂的溶液或混悬液以搅拌造粒法或流化床造粒法制成丸芯。

14.根据权利要求13的药物组合物，配制所述溶液或混悬液的溶剂为水，或者是40~70%乙醇。

15.根据权利要求1的药物组合物，用于制备所述丸芯的所述粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮或聚乙烯醇、及其组合。