[发明专利]新型CC‑1065类似物及其缀合物

权利要求书

1.式(I)的化合物

其中

R⁵为甲基；并且

其中DB选自：

其中

R⁸为

2.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自式71、72、73、74、75、76和77的化合物：

3.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自式58、59、60和61的化合物：

4.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自式81、84、85和86的化合物：

5.式(III)的化合物：

或其药用可接受的盐，

其中

V²不存在或者为官能部分；

各个L²独立地不存在或为连接V²与L的连接基团；

各个L独立地不存在或为连接L²与一个或多个V¹和/或Y的连接基团；

各个V¹独立地不存在或为可条件性裂解或可条件性转化的部分，其可通过化学的、物理的、生物的或酶学的方法发生裂解或转化；

各个Y独立地不存在或为自消除间隔基体系，所述间隔基体系包含1个或多个自消除间隔基，并且连接至V¹、任选地L、和一个或多个Z；

各个p和q为表示枝化程度的数字并且各自独立地为正整数；

z为等于或小于Z的连接部位总数的正整数；

各个Z独立地为权利要求1的化合物；

各个Z独立地通过OH基团中的O与Y连接，并且Y通过作为Y的一部分的ω-氨基氨羰基环化间隔基与O相连；并且

至少存在V²或V¹。

6.权利要求5的化合物，其中V¹包含可被以下裂解的底物：蛋白水解酶、纤溶酶、组织蛋白酶、组织蛋白酶B、β-葡糖醛酸糖苷酶、半乳糖苷酶、前列腺特异性抗原(PSA),尿激酶型纤溶酶原激活物(u-PA)、基质金属蛋白酶家族成员或者借助直接的酶前药疗法定位的酶，或者其中V¹包含可通过在缺氧条件下的还原、通过硝基还原酶的还原、或通过氧化而裂解或转化的部分。

7.权利要求5的化合物，其中L选自

其中rr、rr’和rr”各自独立地在0至8的范围内，各个X⁴⁰和X⁴¹独立地选自O、S和NR¹³⁵，其中R¹³⁵选自H和C_1-3烷基，并且各个uu、uu’和uu”独立地选自0和1。

8.权利要求5的化合物，其中L²为

9.权利要求5的化合物，其中V²部分为抗体或其抗体片段或衍生物。

10.式(IV)的化合物：

或其药用可接受的盐，

其中

RM为反应性部分，并且L、V¹、Y、Z、p和z如权利要求7中定义，只是L现在连接RM与一个或多个V¹和/或Y，并且V¹、Y和Z可包含保护基团。