[发明专利]一种甾体皂苷类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及从延龄草的根及根茎中提取分离的一种新甾体皂苷类化合物及其在制备炎症细胞抑制剂中的应用。该化合物具有式Ⅰ化学结构式，实验结果表明，它能抑制LPS刺激小鼠单核巨噬细胞RAW264.7中炎症介质NO的产生，且其制备方法简易，有利于对其进行进一步的药理和临床研究，开发其在抗炎药物中的应用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种甾体皂苷类化合物及其制备方法和应用，具体涉及从延龄草根茎中提取分离得到的一种新的甾体皂苷及其制备方法和在制备抗炎药物中的用途。

背景技术

炎症是指机体对于外界刺激而利用系统的活体组织对外界致炎因子产生防御的一种十分重要而又常见的病理过程。非甾体类药物是目前临床上常用的抗炎药物,在我国,其消耗量仅次于抗感染药。但是,有诸多的不良反应,如影响消化系统,长期使用可导致胃溃疡。近年来，由于中药良好的抗炎作用和毒副作用小而受到广泛的关注。

延龄草为百合科延龄草属植物，以干燥根茎及成熟果实入药，为著名的土家族七药之一，已被列入国家三级保护植物。该药味甘、性平，有小毒，具有镇静安神、活血止血、散淤疗伤、止痛等功效，主治高血压、神经衰弱、眩晕头痛、跌打损伤、外伤出血等症，尤其在土家族民间治疗各种炎性疾病，如疼痛，溃疡，发烧和风湿性疼痛。延龄草富含甾体皂苷，有抗炎、降血脂、抗肿瘤、镇痛止血、免疫调节等作用，本发明所涉及的具有呋喃环的甾体皂苷化合物及其活性，迄今为止尚未见有专利或文献报道。

发明内容

本发明提供一种从延龄草根茎中提取分离得到的一种新的甾体皂苷和制备方法及其在制备抗炎药物中的用途。

本发明所述化合物的结构如式Ⅰ所示，

本发明的制备方法的技术方案包括如下步骤：

以延龄草根茎干燥药材为原料，以乙醇水溶液加热回流提取，浓缩得浸膏状乙醇提取物，将乙醇提取物混悬于水中得混悬液，依次加入与混悬液体积相等的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，将各个萃取溶液浓缩，得到浸膏，将正丁醇萃取物经硅胶柱色谱，用体积配比为100:0-0:100的二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇溶液进行梯度洗脱，其中二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇合适配比的洗脱物经ODS柱色谱，用体积比为10:90-100:0的甲醇-水溶剂梯度洗脱，将其中甲醇-水合适体积比的洗脱部分经半制备ODS高效液相色谱进行纯化，以合适体积比的甲醇-水溶液为流动相，得式Ⅰ化合物。

所述制备方法中，所述乙醇为浓度为：60％-70％的乙醇水溶液。

所述回流提取次数为2-3次，提取时间为每次1.5-2小时。

所述二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇合适的配比为100:25-100:35。

所述ODS柱色谱洗脱剂甲醇-水合适的体积比为68:32-72:28。

所述半制备ODS高效液相色谱流动相甲醇-水溶液合适的体积比为65:35-75:25。