[发明专利]新的表皮生长因子受体抑制剂及其应用有效
| 申请号： | 201611025615.5 | 申请日： | 2016-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN106749267B | 公开（公告）日： | 2020-08-21 |
| 发明（设计）人： | 王勇;张小猛;赵立文;王小伟;韩璐薇;戴雪娟 | 申请（专利权）人： | 南京圣和药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D498/04;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/506;A61K31/5383;A61K31/542;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 表皮 生长因子 受体 抑制剂 及其 应用 | ||
1.通式I的化合物或其药学可接受的盐，
其中：
环A为n选自1、2、3、4、5和6，m选自1、2、3和4，Ra选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、羟基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、氨基C1-6烷基、单C1-6烷基氨基C1-6烷基、二C1-6烷基氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基酰基、氨基酰基、单C1-6烷基氨基酰基和二C1-6烷基氨基酰基，当m选自2、3和4时，相邻两个碳原子上的两个Ra可以与它们所连接的碳原子一起构成C3-8环烷基，或同一个碳原子上的两个Ra可以与它们共同连接的碳原子一起构成C3-8环烷基；或者
环A为m选自1、2、3和4，p选自0、1和2，q选自0、1和2，Ra选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、羟基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、氨基C1-6烷基、单C1-6烷基氨基C1-6烷基、二C1-6烷基氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基酰基、氨基酰基、单C1-6烷基氨基酰基和二C1-6烷基氨基酰基，当m选自2、3和4时，相邻两个原子上的两个Ra可以与它们所连接的原子一起构成C3-8环烷基，或同一个原子上的两个Ra可以与它们共同连接的原子一起构成C3-8环烷基；
X1、X2、X3和X4各自独立选自C(R1)和N；
R1、R2a、R2b、R3a、R3b和R3c各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、羟基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、氨基C1-6烷基、单C1-6烷基氨基C1-6烷基、二C1-6烷基氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基酰基、氨基酰基、单C1-6烷基氨基酰基和二C1-6烷基氨基酰基；
R4、R5和R6各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基，所述的C1-6烷基、C1-6烷氧基和C3-8环烷基任选被一个或多个卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、羟基、氨基C1-6烷基、单C1-6烷基氨基C1-6烷基、二C1-6烷基氨基C1-6烷基和羟基C1-6烷基取代；
R7选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基和卤代C1-6烷基；和
R8选自氢、C1-6烷基和C3-6环烷基，所述的C1-6烷基和C3-6环烷基任选被一个或多个卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基或羟基取代，
其中所述化合物不是以下化合物：
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