[发明专利]含有苯基丙氨酸衍生物的医药制剂

说明书

本申请是基于申请日为2011年3月29日、申请号为201180026703.6、发明名称为“含有苯基丙氨酸衍生物的医药制剂”的申请所提交的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种医药制剂，其含有具有α4整联蛋白抑制作用、作为炎症性肠病等的治疗剂有用的苯基丙氨酸衍生物或其医药上容许的盐。

背景技术

一直以来，公知使难溶性药物在高分子中分散制成固体分散体来改善溶解性和吸收性。例如，已知有使灰黄霉素(Griseofulvin)分散于水溶性高分子物质的聚乙二醇聚合物中，制成固体分散体，改善其溶解性等的例子(非专利文献1)。

本发明中，作为对象的由式(A)表示的化合物或其医药上容许的盐，具有α4整联蛋白抑制作用，是作为炎症性肠病等的治疗药有用的化合物，可以根据专利文献1或专利文献2的记载进行制备。

专利文献3中公开了一种固体分散体医药制剂，其为使含有由式(A)表示的化合物的广泛的苯基丙氨酸衍生物或其医药上容许的盐作为有效成分的溶解性和吸收性提高的形态。另外，专利文献4中公开了缓释性口服给药制剂。

在将由式(A)表示的化合物作为有效成分的医药制剂中，根据各种要求，有时需要增加在一次的给药单位中含有的有效成分的量，为了与此相应，要求医药制剂的溶解性和保存稳定性更加优良的医药制剂。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第02/16329号小册子

专利文献2：国际公开第2004/074264号小册子

专利文献3：国际公开第2005/46696号小册子

专利文献4：国际公开第2005/46697号小册子

专利文献5：国际公开第2005/051925号小册子

非专利文献

非专利文献1：J. Pharm. Sci., 60, 9, pp1281-1302, (1971)。

发明内容

本发明的目的在于提供一种医药制剂，其中，即使增加由式(A)表示的化合物或其医药上容许的盐在一次的给药单位中的含量，溶解性和保存稳定性也优良。

本发明人为解决上述课题进行各种研究后，结果基于以下的见解而完成：若使用专利文献3中未具体公开的交聚维酮作为崩解剂，则可以有效地解决上述课题。

即，本发明提供一种医药制剂，其特征在于，含有：分散于水溶性高分子物质基质中的由式(A)表示的化合物或其医药上容许的盐，和交聚维酮，

。

具体实施方式

本发明的医药制剂中，作为有效成分使用的由上述式(A)表示的化合物为WO02-16329(专利文献1)记载的实施例196的化合物。以下，也简称为化合物(A)。

该化合物可以使用专利文献1或专利文献2(实施例1)中记载的方法获得。

作为化合物(A)的医药上容许的盐，例如，可以列举：与无机酸(盐酸、硫酸、磷酸等)的盐，与有机羧酸(乙酸、柠檬酸、苯甲酸、马来酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸等)的盐，与有机磺酸(甲磺酸、对甲苯磺酸等)的盐。作为形成盐的方法，可通过将式(1)的化合物与需要的酸或碱以适当的量比在溶剂、分散剂中混合，或由其他的盐的形式进行阳离子交换或阴离子交换而得到。

另外，本发明的化合物(A)中也包括其溶剂合物，例如水合物、醇加成物等。

另外，专利文献5中公开了化合物(A)的结晶，在本发明的医药制剂的制备中也可以使用它们的结晶作为原料。

本发明的医药制剂中，由式(A)表示的化合物或其医药上容许的盐分散于水溶性高分子物质基质中。这时，优选使化合物(A)以无定形状态分散于水溶性高分子中。