[发明专利]一种制备并环内磺酰胺衍生物的方法

说明书

本发明涉及一种制备并环内磺酰胺衍生物的方法。具体地说是在过渡金属催化剂催化下由高烯丙基磺酰胺和炔制备内磺酰胺化合物的方法。本发明使用的方法由简单易得和商业可得的原料出发经简单的操作步骤就得到其它方法难以得到的官能团化的并环内磺酰胺衍生物。

技术领域

本发明涉及一种金属催化的高烯丙基磺酰胺和和各类炔发生反应生成并环内磺酰胺衍生物的方法。

背景技术

并环内磺酰胺类杂环化合物是一类重要的有机合成中间体，在天然产物、药物、材料等方面有着重要的应用价值。(文献1：(a)T.Money,Nat.Prod.Rep.,1985,253.(b)Liang,B.；Carroll,P.J.；Joullie,M.M.,Org.Lett.,2000,2,4157.(c)Shinada,T.；Oe,K.；Ohfune,Y.,Tetrahedron Lett.,2012,53,3250.(d)Oppolzer,W.；Chapuis,C.；Bernardinelli,G.,Helvetica Chimica Acta,1984,67,1397.(e)Garner,P.；Ho,W-B；Shin,H.,J.Am.Chem.Soc.,1993,115,10742.)合成内磺酰胺类化合物的方法主要有两种，一种是磺酰胺的分子内取代或加成反应(文献2:(a)I.G.Farbenind,DE740814,1942.(b)Glaxo Group Limited,WO2004/50619 A1,2004.(c)Liang,J-L；Yuan,S-X；Chan,Philip,W-H；Che,C-M.,Org.Lett.,2002,25,4507.(d)Gary F.C.,Synthesis,1991,10,859-860.(e)Tong,K；Tu,J-ch；Qi,X-y；Wang,M；Wang,Y-j；Fu,H-z；Pittman Jr.；Charles U.；Zhou,A-h,Tetrahedron,2013,69(10),2369.)，另一种是磺酰基胺化反应(文献3:(a)Shewalkar,M.P.；Rao,R.；Reddy,V.B.；Shinde,D.B.,Letters in Organic Chemistry,2013,10,518.(b)Altmann,K-H；Bold,G.；Caravatti,G.；Denni,D.；Floersheimer,A.；Schmidt,A.；Rihs,G.；Wartmann,M.,Helvetica Chimica Acta,2002,85,4086.(c)Gruenenthal GmbH,US2009/69320A1,2009.(d)Grunenthal GmbH,US4399145 A1,1983.)已报道的取代或加成反应方法一般需要合适的金属催化剂及特殊的反应底物，而已有的磺酰基胺化反应方法对底物的要求比较高，对合成特定并环结构产物不容易得到。

本文描述了一种简单的由高烯丙基磺酰胺在金属的催化下和取代炔反应,经过烯丙位的直接C-H胺化，生成并环内磺酰胺衍生物的方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种合成内磺酰胺衍生物的方法。

反应方程式1：合成异喹啉衍生物

具体操作步骤如下(反应方程式1)：

于反应器中进行反应，反应器惰性气氛下，加入高烯丙基磺酰胺1和取代的炔2，然后加入氧化剂，溶剂和催化剂，于20℃-120℃下反应10-24小时；反应结束后分离得到内磺酰胺3衍生物。

本发明有以下优点：

1.反应物易于合成。

2.可以由一类简单的高烯丙基磺酰胺合成并环内磺酰胺衍生物。

3.直接由SP³C-H直接胺化得到并环产物。