[发明专利]α-细辛脑干粉吸入剂

说明书

本发明公开了细辛脑气雾剂,它包括有以下重量份的原料：α‑细辛脑1‑3份，抛射剂、5‑15份，助溶剂1‑5份，表面活性剂0.01‑1份，所述抛射剂为二甲醚和四氟乙烷的混合物，表面活性剂为聚乙二醇。本发明在原来的研究基础中，再经过大量实验，选择最合适的抛射剂以最优组合的配比，所述α‑细辛脑吸入气雾剂具有环保、稳定性好，可减少毒副作用等优点。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体是涉及一种α-细辛脑干粉吸入剂。

背景技术

细辛脑，又名α-细辛脑，是天南星科植物石菖蒲的提取物，英文名称：Asarone，化学名称：2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基苯，分子式为C12H16O，分子量为208.26，溶于乙醇、醋酸乙酯、乙醚及氯仿中，不溶于水。

自60年代起，国内外对细辛脑进行了广泛的研究。细辛脑作为临床上常用的镇咳祛痰药，对抗组胺、乙酰胆碱，缓解支气管痉挛起到平喘作用，对咳嗽中枢也有较强的抑制作用；可引起分泌物增加，使浓痰变稀，降低痰液黏滞，易于咳出；有类似氨茶碱松弛支气管平滑肌作用。还能提高大脑皮质的电刺激阈，抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散。临床上常用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺炎及慢性阻塞性肺疾病伴肺部急性炎症等的治疗。目前国内已上市的细辛脑制剂形式有多种，例如片剂、胶囊、滴丸、乳剂及注射剂等。

气雾剂系指含药、乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。随着低压抛射剂和低压容器的开发成功，气雾剂成本降低，并迅速发展起来。1955年被用于呼吸道给药。近年来，该领域的研究越来越活跃，产品越来越多，包括局部治疗药、抗生素药、抗病草药等。此外，近年来新技术在气雾剂中的应用越来越多，首先是给药系统本身的完善，如新的吸入给药装置等，使气雾剂的应用越来越方便，病人更易接受。

抛射剂作为喷射药物的动力源，可以使气雾剂以雾状形式喷出，它有时也可同时起着药物的溶剂或稀释剂的作用。抛射剂多为液化气体，沸点低，其常温下的蒸汽压大于大气压，当掀压促动器驱动阀门打开时，抛射剂急剧气化会产生压力，可将容器内的药液分散成极细的微粒，通过阀门系统喷射出来，达到作用或吸收部位。理想的抛射剂应具有以下特点：要有适当的沸点，在常温下其蒸气压应适当大于大气压；无毒、无致敏性和刺激性；不易燃易爆；不与药物或容器反应；无色、无臭、无味；价廉易得。

到70年代前期为止，氯氟烃(Chloro-fluoron-carbon，CFC)占据了气雾剂抛射剂的主导地位。CFC因其独特的性质及优越的抛射驱动性能，一直被公认为是最理想的抛射剂。几年来，随着其对大气臭氧层的破坏，人们对生存环境不断恶化的紧迫感和环保意识的增强，为了避免氟氯化碳类物质对地球臭氧层的继续破坏，有关国际组织已经强制淘汰CFC。我国国家食品药品监督管理总局联合环境保护部于2013年发布第9号公告，自2013年7月1日起，不得使用全氯氟烷烃类物质生产药用非吸入气雾剂。然而我国药业的氟利昂替代任务十分艰巨，抛射剂的替代工作迄今仍居高不下，保护臭氧层的形势依然十分严峻。因此，寻找CFC的替代品成为一个亟需解决的难题。

发明内容

本发明的目的是提供一种环保、稳定性好的α-细辛脑的气雾剂。

实现上述目的的技术方案如下。

一种α-细辛脑的气雾剂，它包括有以下重量份的原料：

所述抛射剂为二甲醚和四氟乙烷，表面活性剂为聚乙二醇。

在其中一个实施例中，所述抛射剂中，二甲醚为20—55份和45-80份四氟乙烷。