[发明专利]一种四氢吡啶并嘧啶类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种四氢吡啶并嘧啶类化合物，其特征在于，具有式(I)所示结构：

其中，X为Cl、

2.权利要求1所述的四氢吡啶并嘧啶类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)N-Boc-4-哌啶酮-3-甲酸乙酯、2-羟基-2-甲基丙亚胺盐酸盐、叔丁醇钾、和正丁醇，在80℃下反应完全，分离得4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-N-Boc-5,6,7,8四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶；

(2)4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-N-Boc-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶、二氯甲烷和三氟乙酸，在25℃下反应完全，去除溶剂后往粗产物中加入饱和碳酸氢钠溶液，萃取、干燥、浓缩得产物4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶；

(3)4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶、三乙胺和乙腈混匀溶解后，0℃加入2,4-二氯嘧啶，25℃下反应完全，分离得4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-6-(2-氯嘧啶-4-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶；

(4)4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-6-(2-氯嘧啶-4-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶、对氨基苯甲酸或4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮、对甲苯磺酸和二氧六环，80℃反应完全，分离得4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-6-(2-(苯甲酸-4-氨基)-4-嘧啶基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶或4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-6-(2-(4-(3-吗啉酮)苯胺基)-4-嘧啶基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，N-Boc-4-哌啶酮-3-甲酸乙酯、2-羟基-2-甲基丙亚胺盐酸盐、叔丁醇钾的摩尔比为1:0.8:0.8至1:1.2:1.2。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-Boc-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶和三氟乙酸的摩尔比为1:15至1:40。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶、三乙胺以及2,4-二氯嘧啶的摩尔比为1:2:0.8至1:5:1.2。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，4-羟基-2-(2-羟基异丙基)-6-(2-氯嘧啶-4-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶、对氨基苯甲酸(或4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮)、对甲苯磺酸的摩尔比为1:0.8:0.05至1:1.5:0.2。

7.权利要求1所述四氢吡啶并嘧啶类化合物在制备杀菌剂中的应用，其特征在于，所述式(I)中的X为

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的杀菌剂为杀水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、苹果轮纹病菌或番茄早疫病菌。