[发明专利]作为个性化抗癌药的胱天蛋白酶原活化化合物的设计、合成和评价

权利要求书

1.一种具有式(FX1)的化合物：

其中：

X¹、X²、X³、X⁴和X⁵各自为C；

R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴之一为

其中R^a和R^b各自为氢；q为0；

R⁷、R⁸和R⁹，以及R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴中的其他基团各自为氢；

R³为烯丙基；

n和m各自为1；

R₄和R₅各自为N；

A为O或S；

R⁶为氢；

X为氧；以及

R²为氢。

2.一种具有式(FX12)的化合物：

其中：

R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴之一为

其中R^a和R^b各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；q为0；

R³为烯丙基；以及

R⁶、R⁷、R⁸和R⁹，以及R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴中的其他基团各自为氢。

3.权利要求2所述的化合物，其具有式(FX12)的结构，其中：

R¹²为以及

R¹⁰、R¹¹、R¹³和R¹⁴各自为氢。

4.权利要求3所述的化合物，其具有式(FX3)的结构：

5.一种药物组合物，包含有效量的权利要求1-4任一项所述的一种或多种化合物。

6.权利要求5所述的药物组合物，其还包含赋形剂。

7.权利要求5或6所述药物组合物用于制备治疗癌症的药物的用途。

8.一种胱天蛋白酶原活化化合物用于制备治疗癌症的药物的用途，其中所述胱天蛋白酶原活化化合物为权利要求1-4任一项所述的化合物。

9.权利要求8所述的用途，其中所述药物选择性诱导癌细胞凋亡。

10.权利要求8所述的用途，其中所述胱天蛋白酶原活化化合物能够活化胱天蛋白酶原-3和胱天蛋白酶原-7之一。

11.权利要求8所述的用途，其中所述癌症为淋巴瘤、白血病、黑素瘤、宫颈癌和乳腺癌。

12.权利要求9所述的用途，其中所述化合物不穿透血脑屏障至引起患者可感知的神经毒性作用的程度。

13.权利要求8所述的用途，其中所述癌症选自乳腺癌、淋巴瘤、肾上腺癌、肾癌、黑素瘤、白血病、成神经细胞瘤、肺癌或脑癌。

14.权利要求12所述的用途，其中所述癌症为白血病。