[发明专利]制备3-吲哚酮类化合物的方法

权利要求书

1.制备由式(I)表示的3-吲哚酮类化合物的方法，其包括：

将包含醛类化合物、2-氨基苯甲酸酯类化合物或2-氨基苯乙酸酯类化合物、羧酸类化合物和异氰类化合物的混合物加入溶剂，将加入所述溶剂的混合物加热；

其中，R¹、R²、R³和R⁴各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、芳烷基、芳烯基、芳氧基、环烃基、环烃基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或杂芳基烯基；以上基团任选地被选自以下基团取代：烷基、卤素、硝基、酰基、酰氨基、氧基、硫基、芳基、环烃基、杂环基和杂芳基。

2.如权利要求1所述的方法，其中将所述混合物加入第一溶剂，任选地对加入第一溶剂的混合物在常温下搅拌，将所述混合物中的所述第一溶剂浓缩或去除，将去除或浓缩第一溶剂的混合物加入第二溶剂并对加入第二溶剂的混合物加热，所述第一溶剂和所述第二溶剂相同或不同。

3.如权利要求2所述的方法，其中所述搅拌进行0.5至12小时，所述加热进行5-30分钟，优选地加热10分钟。

4.如权利要求2所述的方法，其中在100℃至200℃的温度下加热，优选地在150℃下加热。

5.如权利要求2所述的方法，其中所述第一溶剂选自DMF、DMSO和醇，优选地所述醇选自甲醇、乙醇、异丁醇和三氟乙醇。

6.如权利要求2所述的方法，其中所述第二溶剂选自DMF、DMSO、1，4-二氧六环和四氢呋喃。

7.如权利要求1-6中的任一项所述的方法，其中在所述加热前向所述混合物、所述加入第一溶剂的混合物或所述加入第二溶剂的混合物中加入碱，优选地所述碱为有机碱或无机碱，更优选地所述碱选自DBU、DIPA、TEA、DIPEA和NaHCO₃。

8.如权利要求1-7中的任一项所述的方法，其中所述醛类化合物、2-氨基苯甲酸酯类化合物或2-氨基苯乙酸酯类化合物、羧酸类化合物和异氰类化合物的摩尔比为0.9-1.1∶0.9-1.1∶0.9-1.1∶0.9-1.1，优选地为1∶1∶1∶1。

9.如权利要求7或8所述的方法，其中所述醛类化合物、2-氨基苯甲酸酯类化合物或2-氨基苯乙酸酯类化合物、羧酸类化合物、异氰类化合物和碱的摩尔比为0.9-1.1∶0.9-1.1∶0.9-1.1∶0.9-1.1∶1.8-2.2，优选地为1∶1∶1∶1∶2。

10.如权利要求1-9中任一项所述的方法，其中所述方法经历以下反应过程：

其中，R⁵为甲基或乙基。

11.由权利要求1-10中任一项所述的方法获得的3-吲哚酮类化合物。