[发明专利]卵南美菊素作为制备抗肺癌、肝癌和结肠癌药物中的应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，是一种卵南美菊素作为制备抗肺癌、肝癌和结肠癌药物中的应用；本发明首次提出了卵南美菊素对人肺癌细胞株A549、人肝癌细胞株BEL‑7402和人结肠癌细胞株HT‑29三种细胞株的生长均有不同程度的抑制作用；且卵南美菊素对人肝癌细胞株BEL‑7402和人结肠癌细胞株HT‑29两种细胞株的体外生长抑制作用明显优于阳性药TPT（盐酸拓扑替康），对人肺癌细胞株A549的体外生长抑制作用与阳性药TPT（盐酸拓扑替康）作用较为相近；说明卵南美菊素对体外肺癌细胞、肝癌细胞和结肠癌细胞具有明显的抗肿瘤作用，具有较好的药用前景。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，是一种卵南美菊素作为制备抗肺癌、肝癌和结肠癌药物中的应用。

背景技术

癌症严重威胁人类健康。近年来癌症的发病率持续上升，成为仅次于心脑血管疾病的第二大致死性疾病。随着医学的进步，临床上涌现出大量抗肿瘤药物。但是化疗药物的毒副作用使其临床应用受到了极大限制，发掘毒副作用小、价格低廉的化疗药物已成为医药工作者亟待解决的一大课题。

肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。我国的肿瘤病例数相当庞大，有资料显示占全世界病例数的55％。

沙旋覆花(Inulasalsoloides(Turcz.)Ostenf.)为菊科旋覆花属，多年生草本植物。主要分布在我国新疆、甘肃、陕西、内蒙古、河北、青海北部和东部、山西北部和辽宁西部等地区。又名绞蛆爬(《内蒙古中草药》)，秃女子草、黄喇嘛、黄花蒿、蓼子朴(《中国沙漠地区药用植物》)，小叶旋复花、额勒森-阿拉坦-都苏拉(蒙名)、沙地旋覆花、黄蓬花、小旋覆花、山猫眼。

天然产物的结构具有新颖和多样性的特点。结构新颖的活性天然产物是先导化合物的重要来源之一，其发现不仅会推动化学与药学研究的进展，还可能导致药物新靶标的发现。当前使用的抗肿瘤药物中，超过60％是直接或间接来自天然产物，如抗肿瘤药物紫杉醇和长春花生物碱等。从传统中药和药用植物中寻找具有抗肿瘤活性的先导化合物，研究其作用机制，从而研制抗肿瘤治疗药物是当前研究的热点。

沙旋覆花主要化学成分较为丰富，倍半萜类为其特征性化学成分。此外，该植物还含有少量的三萜类成分。倍半萜类是沙旋覆花的主要活性成分，根据其碳骨架类型旋覆花属植物中报道的倍半萜类化合物主要分为无环倍半萜；裂环桉型；榄烷型；吉马烷型和愈创木烷型。此外，旋覆花属植物还含有少量二萜类化合物；黄酮类化合物及甾体类化合物。我们对采自新疆和田地区的沙旋覆花进行了系统的化学成分研究并做了体外抗肿瘤活性检测，以期从中分离得到具有抗肿瘤活性的化合物。

卵南美菊素是沙旋覆花的提取物，属于天然产物，均为吉马烷型倍半萜。卵南美菊素对人口腔表皮样癌细胞KB及小鼠淋巴细胞性白血病细胞P-388均有显著的抑止作用，于文献(Gopalakrishna E.M.,Watson W.H..Ovatifolin,asesquiterpene lactone[J].J.Cryst.Mol.Struct..1977,7:49-57.)中报道。但是，至今尚未有报道有关卵南美菊素对肺、肝、肠癌细胞的抑止作用。随着人们对其的化学和生物学研究的深入，其分子作用机制将逐步明确，这将进一步推动此类化合物的化学结构修饰和构效关系研究，并有助于提高沙旋覆花的药用价值。

发明内容

本发明提供了一种卵南美菊素作为制备抗肺癌、肝癌和结肠癌药物中的应用，克服了上述现有技术之不足，其能有效解决至今尚未有报道有关卵南美菊素对肺、肝、肠癌细胞的抑止作用的问题。

本发明的技术方案是通过以下措施来实现的：一种卵南美菊素作为制备抗肺癌、肝癌和结肠癌药物中的应用。

下面是对上述发明技术方案的进一步优化或/和改进：

上述卵南美菊素为从沙旋覆花或者其他旋覆花属植物中提取，经纯化分离得到；或，卵南美菊素为化学合成方法得到。