[发明专利]缓释制剂在审
| 申请号： | 201610917016.8 | 申请日： | 2010-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN107412725A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 布藤智康;平光;水上清太郎;村田直之 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | A61K38/08 | 分类号： | A61K38/08;A61K9/16;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 | 代理人： | 张永新 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制剂 | ||
1.12周以上的缓释微囊制剂，其包含：
(i)下式所代表的化合物：
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2(I)
或其盐，制剂中的所述化合物或其盐的含量为4wt％至15.5wt％，以及
(ii)具有6,000至20,000重均分子量的乳酸-乙醇酸共聚物或其盐，其中乳酸-乙醇酸共聚物或其盐中的乙醇酸含量为基于乳酸-乙醇酸共聚物的总重量的15wt％至35wt％
其中，所述化合物(i)的含量为相对于乳酸-乙醇酸共聚物或其盐的重量为0.1wt％至约30wt％。
2.根据权利要求1的缓释制剂，其中，微囊中的所述化合物或其盐的含量为4wt％或更高且为10wt％或更低。
3.根据权利要求1的缓释制剂，其中该制剂是癌症的治疗或预防性药剂。
4.根据权利要求1的缓释制剂，其中该制剂是肠胃道外药剂。
5.制备根据权利要求1的12周以上的缓释制剂的方法，该方法包括：
(i)制备由油相和内部水相形成的W/O乳液，其中内部水相含有下式所代表的化合物或其盐：
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2(I)
油相含有乳酸聚合物或其盐，
进一步乳化该W/O乳液，获得W/O/W乳液，并且将W/O/W乳液进行水中干燥法。
6.根据权利要求5的方法，其中W/O乳液在31℃或更高的温度制备。
7.根据权利要求1的缓释制剂，其中，所述制剂为12周至4个月缓释制剂。
8.根据权利要求1的缓释制剂，其中，所述制剂为3个月至4个月缓释制剂。
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