[发明专利]一种药用微丸丸芯及其制备方法

说明书

本发明提供了一种性质优异、指标优秀的药用微丸丸芯以及一种工艺简单，对设备水平要求不高，便于工业化生产的微丸丸芯的制备方法，本发明中的微丸丸芯，其包含主料、稀释剂和粘合剂，使用葡萄糖作为主料制备而成，因此既可作为进一步上药的基丸使用，也可在临床治疗上提供给患者作为补充糖类的产品。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种药用微丸丸芯及其制备方法。

背景技术

药用微丸丸芯，是由惰性辅料或主药与辅料制备的近球状颗粒。惰性丸芯通常用于生产中做基质、载体使用。含药丸芯根据各品种之间的差异而具有不同的用途，例如进一步包制功能性包衣而得到不同释药性质的缓释或迟释微丸。在性状方面，对于丸芯而言，一般要求其圆整度佳、脆碎度低、表面光滑、平整度佳、流动性好，满足进一步上药与包衣工序、或装填工序要求。丸芯的制备方法有多种，主要的制备工艺有挤出-滚圆、离心包造、粉末直压等。惰性丸芯与含药丸芯所用的辅料通常是微晶纤维素、蔗糖、淀粉、糊精等，基本不使用价格更贵、制粒性质欠佳的葡萄糖与一水合葡萄糖做辅料。

中国专利200610052636.6“药用微丸丸芯及制备方法”公开了一种药用微丸丸芯及制备方法，该丸芯至少由药用淀粉或微晶纤维素构成的主料，配以黏合剂制成粒径为0.3-2.5mm的微丸丸芯；其中主料60-95％，黏合剂3-25％，水 2-15％。制备方法是主料与黏合剂混合后在造粒机中制成近圆形颗粒状，然后将其干燥、过筛即成微丸丸芯。中国专利200810196364.6“药用微丸丸芯的制备方法”公开了一种药用微丸丸芯及其制备方法，组分是：药用淀粉50％～72％、蔗糖25％～45％，余量是纯化水。制备方法包括配置糖浆步骤、制丸芯步骤、干燥步骤以及分筛和包装步骤。上述两件专利中的丸芯制备所需设备少、工艺实现简单，但在粒径均匀性、圆整度以及表面光洁度方面均达不到满意水平，成品的质量也不稳定。

综上所述，如何简化现有技术中微丸丸芯制备中工艺和设备，获得粒径均匀、收率高、圆整度好、表面光洁度佳等性质良好，重现性更好的微丸丸芯，成为一个亟待解决的问题。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明提供了一种性质优异、指标优秀的药用微丸丸芯以及一种工艺简单，对设备水平要求不高，便于工业化生产的微丸丸芯的制备方法，本发明中的微丸丸芯，是使用葡萄糖作为主料制备而成，因此既可作为进一步上药的基丸使用，也可在临床治疗上提供给患者作为补充糖类的产品，还可以作为药物或进一步制备为药物治疗或预防患者糖代谢方面的疾病。

本发明其中一个目的是提供一种药用微丸丸芯，其包含主料、稀释剂和粘合剂，其中主料为葡萄糖，其中葡萄糖可选择无水葡萄糖、一水葡萄糖或二者的混合物。所述稀释剂选自以下物质的一种或多种：微晶纤维素，淀粉，预胶化淀粉，乳糖，甘露醇，糊精；所述粘合剂选自以下物质的一种或多种：聚乙烯吡咯烷酮，羟丙甲基纤维素，羟丙基纤维素，羧甲基纤维素钠，淀粉浆，糊精，阿拉伯胶，乙基纤维素，魔芋精粉。发明人发现，在制备本发明中的药用微丸丸芯时，同时添加粘合剂和稀释剂与仅添加粘合剂或稀释剂相比，获得的丸芯粒径均匀、圆整度好、表面光洁度佳，不容易破碎，具有更好的性状。

本发明中的微丸丸芯，其中所述微丸丸芯中全部主料所占的质量百分比为 55％～90％，优选为65％～85％；全部稀释剂所占的质量百分比为10％～35％，优选为15％～25％；全部粘合剂所占的质量百分比为1％～8％，优选为1％～5％，更优选为1.5％～3％。

进一步的，本发明中所述微丸丸芯具体包括母核成分和离心包造成分。将制备母核时使用的第一部分主料、稀释剂和粘合剂称为母核成分，将离心包造中使用的第二部分主料、稀释剂与粘合剂称为离心包造成分，母核成分和离心包造成分中使用的主料、稀释剂以及粘合剂可相同或不同。