[发明专利]5-HT3受体拮抗剂有效
申请号: | 201610902465.5 | 申请日: | 2013-07-16 |
公开(公告)号: | CN106478662B | 公开(公告)日: | 2019-07-02 |
发明(设计)人: | S·希驰库克;H·蒙恩斯城;H·雷查德;孙会凯;菊地正太;T·麦克林;M·霍普金斯 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D498/08 | 分类号: | C07D498/08;C07D519/00;A61K31/5386;C07D221/22;C07D451/12;C07D453/02;C07D471/04;C07D471/08;A61P25/04;A61P29/00;A61P25/30;A61P25/28;A61P25 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 受体拮抗剂 神经变性病症 药物组合物 精神病症 成瘾 制备 治疗 呕吐 疼痛 疾病 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
Z是NRa或O,其中Ra是氢或C1-6烷基;
R1是下式的环:
R2是氢、C1-6烷基或C1-6卤烷基;
各R3独立地是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基或卤代基,并且可存在于所述环中的任何碳原子上;
R4是吡啶基或吡唑基,各自任选被一个或两个独立地选自C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C1-6烷氧基、氰基或卤代基的取代基取代;
X1、X2、X3和X4都是CR5,或X1、X2、X3和X4之一是N并且其它是CR5;
各R5独立地是氢、C1-6烷基、卤代基、羟基或氰基,前提条件是至少一个R5是氢;以及
X5是CR6,其中R6是氢、C1-6烷基或卤代基。
2.权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中各R3是氢。
3.权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R2是氢,并且各R3是氢。
4.权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中各R3独立地是氢或甲基,并且R2是C1-6烷基。
5.权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R2是甲基,并且各R3是氢。
6.权利要求1-5任一项所述的化合物或药学上可接受的盐,其中X1、X2、X3和X4都是CR5。
7.权利要求1-5任一项所述的化合物或药学上可接受的盐,其中X1、X2、X3和X4都是CR5,并且各R5是氢。
8.权利要求1-5任一项所述的化合物或药学上可接受的盐,其中X1、X2、X3和X4之一是N,并且其它是CR5。
9.权利要求1-5任一项所述的化合物或药学上可接受的盐,其中X1是N,并且X2、X3和X4是CR5。
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