[发明专利]5-HT3受体拮抗剂有效

专利信息
申请号: 201610902465.5 申请日: 2013-07-16
公开(公告)号: CN106478662B 公开(公告)日: 2019-07-02
发明(设计)人: S·希驰库克;H·蒙恩斯城;H·雷查德;孙会凯;菊地正太;T·麦克林;M·霍普金斯 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D498/08 分类号: C07D498/08;C07D519/00;A61K31/5386;C07D221/22;C07D451/12;C07D453/02;C07D471/04;C07D471/08;A61P25/04;A61P29/00;A61P25/30;A61P25/28;A61P25
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁志明
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 受体拮抗剂 神经变性病症 药物组合物 精神病症 成瘾 制备 治疗 呕吐 疼痛 疾病
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

Z是NRa或O,其中Ra是氢或C1-6烷基;

R1是下式的环:

R2是氢、C1-6烷基或C1-6卤烷基;

各R3独立地是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基或卤代基,并且可存在于所述环中的任何碳原子上;

R4是吡啶基或吡唑基,各自任选被一个或两个独立地选自C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C1-6烷氧基、氰基或卤代基的取代基取代;

X1、X2、X3和X4都是CR5,或X1、X2、X3和X4之一是N并且其它是CR5

各R5独立地是氢、C1-6烷基、卤代基、羟基或氰基,前提条件是至少一个R5是氢;以及

X5是CR6,其中R6是氢、C1-6烷基或卤代基。

2.权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中各R3是氢。

3.权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R2是氢,并且各R3是氢。

4.权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中各R3独立地是氢或甲基,并且R2是C1-6烷基。

5.权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其中R2是甲基,并且各R3是氢。

6.权利要求1-5任一项所述的化合物或药学上可接受的盐,其中X1、X2、X3和X4都是CR5

7.权利要求1-5任一项所述的化合物或药学上可接受的盐,其中X1、X2、X3和X4都是CR5,并且各R5是氢。

8.权利要求1-5任一项所述的化合物或药学上可接受的盐,其中X1、X2、X3和X4之一是N,并且其它是CR5

9.权利要求1-5任一项所述的化合物或药学上可接受的盐,其中X1是N,并且X2、X3和X4是CR5

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