[发明专利]一种从美洲大蠊提取物中分离获得的二氢异香豆素葡萄糖苷化合物的抗菌用途

说明书

本发明公开一种了从美洲大蠊提取物中分离获得的二氢异香豆素葡萄糖苷化合物在抑制细菌和真菌类病原体中的用途，尤其是公开了所述化合物在抑制革兰氏阴性菌—大肠杆菌、革兰氏阳性菌—金黄色葡萄球菌，以及真菌—白色念珠菌中的用途。

技术领域

本发明属药物化学领域，涉及一种从美洲大蠊提取物中分离获得的如式I所示的二氢异香豆素葡萄糖苷化合物的抗菌用途。

背景技术

美洲大蠊(Periplaneta americana)为昆虫纲有翅亚纲蜚蠊目蜚蠊科大蠊属昆虫，俗称“蟑螂”，其入药始载入《神农本草经》，并将它列为中品，谓“味：咸、寒；治：血瘀症坚寒热、破积聚、喉咽闭、内寒无子”。“蟑螂”为其俗名首见于《本草纲目拾遗》，也称为石姜、滑虫，各地方有其不同的称法，如偷油婆、灶蚂子等。蜚蠊科(Blattidae)作为一个庞大的昆虫家族在地球上已存在了3.2亿年，与恐龙属同一时代出现的生物。它是世界上生命力最强、最古老、至今繁衍最成功的昆虫类群之一。它作为室内害虫，主要栖息于厨房、食堂、仓库等处损害食物、衣服、书籍等，同时取食并污染食物，传播痢疾、伤寒、蛔虫、蛲虫等多种疾病。胡修元报道室内蜚蠊可能携带的肠道和呼吸道致病细菌高达34种，霉菌12种，以及包括骨髓灰质炎病毒等在内的多种病毒(中国媒介生物学及控制杂志，1999，10(3)：168)。然而，面对各种杀虫剂，这一昆虫群体依然十分活跃，表明其体内可能具有某些特殊的物质和特有的作用机制，这引起了国内外一些学者的关注。从众多对美洲大蠊的研究报道文献来看，目前的报道主要集中在各种蜚蠊的分布及杀灭情况报道，各种杀灭剂对其杀灭的效率比较与杀灭机理的研究；其基因表达及致敏作用方面的研究。另一方面，开始将其作为药物进行研究，对其化学成分，包括各种酶、肽及蛋白质的提取、分离、鉴定及其生理功能与作用机制方面的研究等。通过对已有的产品及相关药理活性研究情况分析，美洲大蠊体内药效成分的生物活性主要具有抗炎、消肿、促进细胞增殖和新生肉芽组织增长，加速病损组织修复，加快坏死组织脱落等作用，对各种外伤创面及机体溃疡具有良好的组织修复活性(产品：康复新液)；具有升压、改善血液循环活性(产品：心脉龙)；具有抗病毒活性(产品：肝隆)；具有抗肿瘤、增强免疫功能活性(产品：消症益肝片)等。但上述产品因其所含成分复杂，真正的活性物质尚不明确。目前报道美洲大蠊种的化学成分主要为信息素类及氨基酸和各种昆虫神经肽类，此外还有蜚蠊酸、蜚蠊酮、蟑螂油、过敏原成分、酶、细胞色素A、B、C、甲壳素、烟酸及微量元素等，但是，有明确药效活性化学成分的报道较少。目前公开的专利主要是提取物、组合物，并未从分子水平上阐明其活性物质基础，不能以明确的称法作为质控指标。

本发明人对美洲大蠊提取物进行深入的化学成分研究，并通过药理活性跟踪筛选，成功获得一种从美洲大蠊提取物中分离获得的如式I所示的具有显著抗菌作用的二氢异香豆素葡萄糖苷化合物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从美洲大蠊提取物中分离获得的如下式I所示的二氢异香豆素葡萄糖苷化合物的抗菌用途，特别是在抑制细菌例如革兰氏阴性菌--大肠杆菌(Escherichia coli)、革兰氏阳性菌--金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)，和真菌例如白色念珠菌(Candida albicans)中的应用。