[发明专利]DysidavaroneA在制备升高红细胞药物中的应用在审
申请号: | 201610838911.0 | 申请日: | 2016-09-22 |
公开(公告)号: | CN107854455A | 公开(公告)日: | 2018-03-30 |
发明(设计)人: | 田丽华 | 申请(专利权)人: | 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 |
主分类号: | A61K31/122 | 分类号: | A61K31/122;A61K9/48;A61K9/20;A61P7/06 |
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地址: | 255086 山东省淄博*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | dysidavaronea 制备 升高 红细胞 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及化合物Dysidavarone A的新用途,尤其涉及Dysidavarone A在制备升高红细胞药物中的应用。
背景技术
本发明涉及的化合物Dysidavarone A是一个2009年发表(Bjorn Schmalzbauer,et al.,Total Synthesis and Antibacterial Activity of Dysidavarone A.,Organic Letters,2013,15(4):964–967.的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(Bjorn Schmalzbauer,et al.,Total Synthesis and Antibacterial Activity of Dysidavarone A.,Organic Letters,2013,15(4):964–967.,对于本发明涉及的Dysidavarone A属于全新的结构类型,在现有技术中未见有升高红细胞的报道。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Dysidavarone A研究中未发现其具有升高红细胞的报道的现状,提供了Dysidavarone A在制备升高红细胞药物中的应用。
所述化合物Dysidavarone A结构如式(Ⅰ)所示:
所述Dysidavarone A在升高红细胞药物中的应用,Dysidavarone A可对抗苯所致再生障碍性贫血小鼠红细胞的下降。
一种升高红细胞药物,由Dysidavarone A为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Dysidavarone A,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。
一种升高红细胞药物,由Dysidavarone A为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Dysidavarone A,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
本发明涉及的Dysidavarone A在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Dysidavarone A的制备方法参见文献(Bjorn Schmalzbauer,et al.,Total Synthesis and Antibacterial Activity of Dysidavarone A.,Organic Letters,2013,15(4):964–967.
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Dysidavarone A片剂的制备:
取5克化合物Dysidavarone A加入淀粉195克,混匀,常规压片制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Dysidavarone A胶囊剂的制备:
取5克化合物Dysidavarone A加入糊精195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
一、Dysidavarone A对失血小鼠的治疗作用
对失血小鼠的影响取ICR小鼠40只,♀♂各半,南京医科大学实验动物中心,均分成4组(n=10)。除生理盐水组外,其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml,24h后再取血测全部各组指标,然后连续灌胃给药1周,末次给药1h后,从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。
表1 Dysidavarone A对因失血所致红细胞减少的治疗作用
与模型组比较:*p<0.05**p<0.01
结果表明,放血小鼠经服用Dysidavarone A治疗7天后,2个给药组分别于模型组比较,其红细胞显著高于模型组,接近生理盐水组。
二、Dysidavarone A对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用
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